คุณภาพสูง -STROMUSC Oxymetholone (Anadrol) 50 มก. สำหรับการเพาะกาย CAS: 434-07-1

Oxymetholone: ​​ภาพรวมทางเภสัชวิทยาและทางคลินิกที่ครอบคลุม

Oxymetholone ซึ่งวางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Anadrol และชื่ออื่นๆ เป็นตัวแทนหนึ่งในสเตียรอยด์อะนาโบลิก{0}}แอนโดรเจน (AAS) ทางปากที่ทรงพลังที่สุดเท่าที่เคยสังเคราะห์ขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาในมนุษย์ อนุพันธ์ของไดไฮโดรเทสโทสเทอโรน (DHT) นี้พัฒนาขึ้นครั้งแรกในปี 1959 โดย Syntex Pharmaceuticals ได้รับการออกแบบทางวิศวกรรมเบื้องต้นเพื่อรักษาโรคโลหิตจางและภาวะการสูญเสียกล้ามเนื้อ- โครงสร้างทางเคมีของมันมีกลุ่ม 2-ไฮดรอกซีเมทิลีนที่ติดอยู่กับกระดูกสันหลังของ DHT ซึ่งเป็นการดัดแปลงที่เปลี่ยนแปลงโปรไฟล์แอนโดรเจนโดยพื้นฐานในขณะเดียวกันก็ขยายศักยภาพของอะนาโบลิกได้อย่างมาก การทำความเข้าใจสารประกอบนี้จำเป็นต้องก้าวไปไกลกว่าตำนานการออกกำลังกาย และตรวจสอบคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่ถูกต้อง การใช้งานทางคลินิก และกลไกทางสรีรวิทยา

สารเคมีที่กำหนดว่าเป็น 17 -ไฮดรอกซี-2-(ไฮดรอกซีเมทิลีน)-17-เมทิล-5 -แอนโดรสแตน-3-โอน อยู่ในกลุ่ม 17 -กลุ่มอัลคิเลตสเตียรอยด์ อัลคิเลชันที่ตำแหน่งคาร์บอนที่ 17 ช่วยให้โมเลกุลสามารถอยู่รอดได้ผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมของตับผ่านครั้งแรกเมื่อรับประทานเข้าไป ทำให้มีการดูดซึมได้ในกรณีที่ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่ยังไม่ได้ดัดแปลงขาดไป อย่างไรก็ตาม ข้อได้เปรียบทางโครงสร้างนี้มาพร้อมกับความกังวลเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับโดยธรรมชาติ ซึ่งทำให้แตกต่างจากเอสเทอร์ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนแบบฉีดได้ สารประกอบนี้แสดงความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับแอนโดรเจนสูง ขณะเดียวกันก็แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ของฮอร์โมนโปรเจสโตเจนที่มีนัยสำคัญ ซึ่งเป็นลักษณะเฉพาะที่ค่อนข้างหายากในอนุพันธ์ของ DHT ซึ่งโดยทั่วไปจะต้านทานการเกิดอะโรมาติเซชัน กลไกการออกฤทธิ์แบบคู่นี้สร้างน้ำตกฮอร์โมนที่ซับซ้อนซึ่งขยายออกไปมากกว่าการกระตุ้นตัวรับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนธรรมดา

สถาปัตยกรรมโมเลกุลของออกซีเมโธโลนทำให้ทนทานต่อการเปลี่ยนแปลงของอะโรมาเตส แต่ยังคงสร้างผลกระทบของฮอร์โมนเอสโตรเจนผ่านการกระตุ้นโดยตรงของตัวรับเอสโตรเจนและการโต้ตอบที่อาจเกิดขึ้นกับวิถีของฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน ลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่โดดเด่นนี้จะแยกมันออกจากสารประกอบที่ได้มาจากฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน- และจำเป็นต้องพิจารณาทางคลินิกเฉพาะตัวเมื่อให้ยาด้วยวิธีการรักษา

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา เดิมอนุมัติยาออกซีเมโธโลนในการรักษาโรคโลหิตจางจากไขกระดูกที่เกิดจากไขกระดูกล้มเหลว รวมถึงโรคโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อและโรคไมอีโลไฟโบรซิส ในบริบทเหล่านี้ ยาจะกระตุ้นการผลิตอีริโธรโพอิตินและช่วยเพิ่มการสังเคราะห์เซลล์เม็ดเลือดแดงโดยส่งเสริมการหลั่งของปัจจัยเม็ดเลือดแดงในไต ผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางฟันโคนีและความผิดปกติของไขกระดูกอื่นๆ ได้รับประโยชน์ที่วัดผลได้จากการบำบัดด้วยออกซีเมโธโลนที่ได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบในช่วงทศวรรษปี 1960 และ 1970

นอกเหนือจากการประยุกต์ใช้ทางโลหิตวิทยาแล้ว แพทย์ได้สั่งยาออกซีเมโธโลนสำหรับกลุ่มอาการกระษัยที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี- การฟื้นตัวจากแผลไหม้อย่างรุนแรง และอาการแคชเซียที่เกิดจากการติดเชื้อเรื้อรังหรือมะเร็ง ความสามารถของสารประกอบในการส่งเสริมการกักเก็บไนโตรเจนและการสังเคราะห์โปรตีนทำให้มีประโยชน์ในการรักษามวลเนื้อเยื่อไร้ไขมันในผู้ป่วยที่เป็น catabolic ในเวชศาสตร์เด็ก ใช้รักษาภาวะแองจิโออีดีมาทางพันธุกรรม และส่งเสริมการเจริญเติบโตในเด็กก่อนวัยเจริญพันธุ์ที่มีภาวะขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต แม้ว่าการใช้ดังกล่าวจะต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งเกี่ยวกับการปิด epiphyseal ก่อนวัยอันควร

การใช้ทางการแพทย์ร่วมสมัยได้แคบลงอย่างมากเนื่องจากการพัฒนาอีริโธรโพอิตินชนิดรีคอมบิแนนท์และทางเลือกอะนาโบลิกที่ปลอดภัยยิ่งขึ้น ปัจจุบัน ใบสั่งยาที่ถูกต้องตามกฎหมายยังคงมีอยู่น้อยมาก และโดยทั่วไปแล้วจะจำกัดอยู่เฉพาะในกรณีที่การรักษาแบบเดิมๆ ไม่ได้ผล

Oxymetholone ออกแรงผลกระทบผ่านเส้นทางที่เชื่อมต่อถึงกันหลายทาง ประการแรกคือการสังเคราะห์โปรตีนที่เพิ่มขึ้นภายในเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่าง ด้วยการกระตุ้นการส่งสัญญาณของตัวรับแอนโดรเจน สารประกอบนี้จะควบคุมการผลิตไรโบโซม RNA และเพิ่มประสิทธิภาพการแปลของโปรตีนที่จำเพาะต่อกล้ามเนื้อ- ในขณะเดียวกัน ก็ช่วยเพิ่มความสมดุลของไนโตรเจนได้อย่างมาก- โดยสร้างการกักเก็บไนโตรเจนเชิงบวกซึ่งจำเป็นต่อการเพิ่มเนื้อเยื่อ

สเตียรอยด์ยังส่งผลต่อการแสดงออกของไมโอสแตติน ซึ่งอาจไปยับยั้งการควบคุมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อในทางลบ นอกจากนี้ oxymetholone ยังเพิ่มความอยากอาหารผ่านกลไกที่เกี่ยวข้องกับการปรับนิวโรเปปไทด์ในไฮโปทาลามัส ซึ่งสนับสนุนทางอ้อมต่อแคลอรี่ส่วนเกินที่จำเป็นสำหรับการซ่อมแซมและการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อ ผลกระทบต่อการสร้างเม็ดเลือดแดงมีมากกว่าการกระตุ้นไขกระดูก มวลเม็ดเลือดแดงที่เพิ่มขึ้นช่วยเพิ่ม-ความสามารถในการรับออกซิเจน ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ต่อการให้ออกซิเจนในเนื้อเยื่อในระหว่างการฟื้นตัวจากการบาดเจ็บที่บาดแผลหรือการผ่าตัด

การกักเก็บน้ำแสดงถึงคุณลักษณะทางเภสัชวิทยาอีกประการหนึ่ง ซึ่งมีสาเหตุมาจากฤทธิ์ของฮอร์โมนเอสโตรเจนและฮอร์โมนโปรเจสโตเจนของสารประกอบ แม้ว่าทางคลินิกอาจทำให้การจัดการความดันโลหิตมีความซับซ้อน แต่ในบริบทการรักษาที่เกี่ยวข้องกับภาวะทุพโภชนาการอย่างรุนแรง การขยายตัวของปริมาตรของเหลวนอกเซลล์ที่เกี่ยวข้องสามารถช่วยรักษาเสถียรภาพของระบบไหลเวียนโลหิตในระหว่างการฟื้นฟูโภชนาการ

ในอดีตขนาดยาออกซีเมโธโลนในทางการแพทย์อยู่ระหว่าง 1 ถึง 5 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวทุกวันสำหรับเด็กที่เป็นโรคโลหิตจาง ในขณะที่โปรโตคอลสำหรับผู้ใหญ่มักจะให้ที่ 1–2 มก./กก./วัน สำหรับสูตรยาเม็ดมาตรฐานขนาด 50 มก. จะต้องแปลงเป็นหนึ่งเม็ดต่อวันสำหรับผู้ป่วยน้ำหนัก 50 กก. แม้ว่าการตอบสนองของแต่ละบุคคลจำเป็นต้องไตเตรทอย่างระมัดระวังก็ตาม ระยะเวลาการรักษาแทบไม่เกิน 3-6 เดือน เนื่องจากความกังวลเรื่องพิษต่อตับและความเสี่ยงต่อการเกิด virilization ในผู้ป่วยสตรี

แพทย์ให้ยาในปริมาณที่แบ่งหรือรับประทานในตอนเช้า โดยตระหนักว่าโปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ค่อนข้างสั้นนั้นจำเป็นต้องมีระดับในพลาสมาที่สม่ำเสมอเพื่อประสิทธิภาพในการรักษา ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับห้ามใช้ยา ในขณะที่ผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดจำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างเข้มข้น เนื่องจากผลกระทบของสารประกอบต่อโปรไฟล์ของไขมันและความสมดุลของของเหลว

Oxymetholone แสดงให้เห็นครึ่งชีวิต-ทางชีวภาพประมาณ 8 ถึง 9 ชั่วโมง แม้ว่าตำราทางเภสัชวิทยาบางฉบับจะอ้างอิงถึงช่วงระหว่าง 5 ถึง 16 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับการทำงานของตับและอัตราการเผาผลาญของแต่ละบุคคล ช่วงการกำจัดที่ค่อนข้างสั้นนี้จำเป็นต้องได้รับการบริหารรายวันเพื่อรักษาความเข้มข้นของการรักษาโรค เมแทบอลิซึมของตับเกิดขึ้นหลักๆ ผ่านวิถีการลดลง ไฮดรอกซิเลชัน และการผันคำกริยา โดยที่สารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางไต

17 -โครงสร้างอัลคิเลตสร้างความเครียดที่วัดได้ในระบบเอนไซม์ตับ โดยยกระดับเครื่องหมาย เช่น ซีรั่มกลูตามิก-ไพรูวิกทรานส์อะมิเนส (SGPT) และอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส ซึ่งแตกต่างจากสารประกอบฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนแบบฉีดที่เลี่ยงการประมวลผลของตับในช่วงแรก การบริหารช่องปากจะให้ผลจากตับเป็นอันดับแรก-ในขนาดยาทั้งหมด โดยมุ่งความสนใจไปที่ภาระการเผาผลาญในเนื้อเยื่อตับ

การยุติการบำบัดด้วย oxymetholone จำเป็นต้องมีการกำกับดูแลทางการแพทย์ที่มีโครงสร้าง แอนโดรเจนจากภายนอกยับยั้งการทำงานของแกนต่อมใต้สมอง-ต่อมใต้สมอง-ของต่อมใต้สมอง ลดการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิงจากภายนอก (LH) และ-การหลั่งฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ผ่านกลไกการตอบรับเชิงลบ ในผู้ป่วยชาย การปราบปรามนี้สามารถกระตุ้นให้ลูกอัณฑะฝ่อและลดการสร้างอสุจิได้

หลังจากหยุดยา แพทย์อาจใช้วิธีปฏิบัติในการฟื้นฟูที่เกี่ยวข้องกับ chorionic gonadotropin (hCG) ของมนุษย์หรือตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบคัดเลือก (SERM) เช่น โคลมิฟีน ซิเตรต เพื่อกระตุ้นการทำงานของต่อมใต้สมองและฟื้นฟูการผลิตฮอร์โมนเพศชายตามธรรมชาติ ระยะเวลาของการฟื้นตัวจากการระงับจะแตกต่างกันไปอย่างมีนัยสำคัญขึ้นอยู่กับความยาวของการรักษา ขนาดยา และความยืดหยุ่นของต่อมไร้ท่อของแต่ละบุคคล ผู้ป่วยเด็กจำเป็นต้องระมัดระวังเป็นพิเศษเกี่ยวกับสถานะของแผ่นการเจริญเติบโตและการฟื้นตัวของฮอร์โมน

ยี่ห้อ	สโตรมัส
ชื่อการค้า	อะนาดรอล, อนาโปลอน, CI-406, NSC-26198, Oxymetholone
CAS	434-07-1
มวลกราม	332.484
สูตร	C21H32O3
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การประเมิน	50มก.*100

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

วอตส์แอปป์: +86-15572565525
โทรเลข: +86-15871669785

   

                                  

 

Oxymetholone ย่อมาจากสารประกอบที่ล้าสมัยทางคลินิกที่น่าสนใจทางเภสัชวิทยา ศักยภาพอันน่าทึ่งของมันในการกระตุ้นการสร้างเม็ดเลือดแดงและการสังเคราะห์โปรตีน ครั้งหนึ่งเคยทำให้มีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษา-โรคโลหิตจางที่คุกคามถึงชีวิตและภาวะแคทาบอลิซึม

ป้ายกำกับยอดนิยม: สูง-stromusc oxymetholone (anadrol) 50 มก. คุณภาพสูงสำหรับการเพาะกาย cas: 434 - 07-1, ประเทศจีนคุณภาพสูง stromusc oxymetholone (anadrol) 50 มก. สำหรับการเพาะกาย cas: 434-07-1 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน