คุณภาพสูง -STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 มก. สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง CAS: 144701-48-4

    เทลมิซาร์แทนคืออะไร?

เทลมิซาร์แทนเป็นตัวต้านตัวรับแอนจิโอเทนซิน II แบบคัดเลือกที่จำเพาะซึ่งมุ่งเป้าไปที่ชนิดย่อยของตัวรับ AT₁ Angiotensin II ซึ่งเป็นสารขยายหลอดเลือดที่มีฤทธิ์รุนแรง ออกฤทธิ์โดยหลักโดยการจับกับตัวรับ AT₁ ที่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ต่อมหมวกไต และเนื้อเยื่ออื่นๆ อีกมากมาย ด้วยการแทนที่แอนจิโอเทนซิน II จากตำแหน่งของตัวรับเหล่านี้ เทลมิซาร์แทนจะทำให้หลอดเลือดหดตัวและอัลโดสเตอโรนเป็นกลางอย่างมีประสิทธิผล-โดยการปล่อยการทำงานของฮอร์โมนนี้

เอกลักษณ์ทางเคมีของเทลมิซาร์แทนมีความแม่นยำ: 4'-[(1,4'-ไดเมทิล-2'-โพรพิล[2,6'-ไบ-1H-เบนซิมิดาโซล]-1'-อิล)-เมทิล]-[1,1'-ไบฟีนิล]-2-คาร์บอกซิลิก กรด โดยมีสูตรโมเลกุลเป็น C₃₃H₃₀N₄O₂ และมีน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 514.6 สารประกอบนี้ปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวนวลถึงเหลืองโดยมีลักษณะการละลายที่โดดเด่น โดยแทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้เล็กน้อยในเอธานอล และละลายได้ในของผสมคลอโรฟอร์ม-เมทานอล คุณสมบัติทางเคมีกายภาพเหล่านี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งความสามารถในการดูดไขมันสูง มีส่วนสำคัญอย่างมากต่อระยะเวลาการออกฤทธิ์และการกระจายตัวของเนื้อเยื่อที่ขยายออกไป

โดยพื้นฐานแล้วสิ่งที่ทำให้เทลมิซาร์แทนแตกต่างจาก ARB อื่นๆ คือการขาดการทำงานของตัวเอกบางส่วนที่ตัวรับ AT₁ ซึ่งหมายความว่าเมื่อเทลมิซาร์แทนจับกับรีเซพเตอร์ มันจะปิดกั้นการส่งสัญญาณแอนจิโอเทนซิน II โดยไม่กระตุ้นการกระตุ้นการทำงานของรีเซพเตอร์ที่ตกค้างใดๆ- ซึ่งเป็นปฏิปักษ์ที่สะอาดและสมบูรณ์ซึ่งทำให้ความดันโลหิตลดลงได้อย่างคาดการณ์ได้และเชื่อถือได้

การคัดเลือกทางเภสัชวิทยา

เทลมิซาร์แทนคุณภาพสูงสุด-แสดงให้เห็นถึงการเลือกรับตัวรับที่ไม่ธรรมดา มันจับกันด้วยความสัมพันธ์ที่สูงมากกับชนิดย่อยของตัวรับ AT₁ ในขณะที่ไม่แสดงความสัมพันธ์ที่เกี่ยวข้องกับระบบตัวรับอื่น ๆ การเลือกสรรนี้แปลเป็นกลไกการทำงานที่มุ่งเน้นโดยมี-ผลกระทบต่อเป้าหมาย-น้อยที่สุด ซึ่งเป็นจุดเด่นของการออกแบบยาที่ซับซ้อน

การผูกรีเซพเตอร์ที่ยาวนาน-

การจับกันของเทลมิซาร์แทนกับตัวรับ AT₁ นั้นยาวนาน-อย่างน่าทึ่ง การครอบครองตัวรับแบบยั่งยืนนี้ รวมกับครึ่งชีวิตของยาในพลาสมา-ที่ขยายออกไป ทำให้มั่นใจได้ว่าการรับประทานยาวันละครั้งจะช่วยป้องกันภาวะหลอดเลือดตีบตันที่เป็นสื่อกลางของ angiotensin II- อย่างต่อเนื่องตลอดช่วงการให้ยา 24 ชั่วโมงทั้งหมด

มีการกระจายตัวของไขมันและเนื้อเยื่อสูง

Telmisartan มีความสามารถในการดูดไขมันสูง ซึ่งเอื้อต่อการกระจายเนื้อเยื่ออย่างกว้างขวาง ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 500 ลิตร บ่งชี้ถึงการจับตัวของเนื้อเยื่ออย่างมีนัยสำคัญเกินช่องพลาสมา คุณสมบัตินี้มีส่วนช่วยในการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของยาเป็นเวลานาน และอาจรองรับผลประโยชน์บางประการนอกเหนือจากการลดความดันโลหิตทั่วไป

PPAR บางส่วน- Agonism

บางทีคุณลักษณะที่โดดเด่นที่สุดของเทลมิซาร์แทนในบรรดา ARB ก็คือการออกฤทธิ์ของตัวเอกบางส่วนที่เปอร์รอกซิโซมโปรลิเวเรเตอร์-แกมมาของตัวรับที่กระตุ้น (PPAR- ) ตัวรับนิวเคลียร์นี้เกี่ยวข้องกับการควบคุมการเผาผลาญกลูโคสและไขมัน และปฏิสัมพันธ์ของเทลมิซาร์แทนกับสารดังกล่าวให้ประโยชน์ในการเผาผลาญที่นอกเหนือไปจากการควบคุมความดันโลหิต สถานที่ให้บริการนี้มีการวางตำแหน่งเทลมิซาร์แทนอย่างมีเอกลักษณ์เฉพาะตัวในระดับเดียวกัน โดยมอบข้อได้เปรียบสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเมตาบอลิซึมหรือโรคเบาหวาน

การดูดซึมและคุณภาพการกำหนดสูตร

สูตรแท็บเล็ตขนาด 40 มก. ได้รับการออกแบบมาเพื่อการดูดซึมทางปากที่สม่ำเสมอ การดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 42% ที่ขนาด 40 มก. เพิ่มขึ้นเป็น 58% ที่ 160 มก. ยาเม็ดประกอบด้วยสารเพิ่มปริมาณที่คัดสรรมาอย่างดี รวมถึงแมกนีเซียมสเตียเรต เมกลูมีน โพวิโดน โซเดียมไฮดรอกไซด์ และซอร์บิทอล ซึ่งรับประกันความคงตัวและการปลดปล่อยยาที่เชื่อถือได้ ผลิตภัณฑ์คุณภาพสูงสุด-รักษามาตรฐานการผลิตที่เข้มงวดซึ่งรับประกันความสม่ำเสมอของแบทช์-ถึง-ทั้งในด้านศักยภาพและการละลาย

ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น

ข้อบ่งชี้หลักและพบบ่อยที่สุดสำหรับ telmisartan 40 มก. คือการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นในผู้ใหญ่ ยานี้ช่วยลดความดันโลหิตทั้งซิสโตลิกและไดแอสโตลิกได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยไม่ส่งผลต่ออัตราชีพจร การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า telmisartan 40 มก. วันละครั้งช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยมีงานวิจัยชิ้นหนึ่งที่แสดงการลดลงประมาณ 14/9 mmHg ประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตไม่ขึ้นกับเพศหรืออายุ ทำให้เป็นทางเลือกที่หลากหลายสำหรับประชากรผู้ป่วยที่หลากหลาย

การเริ่มต้นของกิจกรรมลดความดันโลหิตจะเกิดขึ้นทีละน้อยภายใน 3 ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งแรก โดยทั่วไปการลดความดันโลหิตจะเกิดขึ้นภายใน 4 ถึง 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา และคงอยู่ต่อไปในระหว่างการรักษาระยะยาว- การเริ่มต้นอย่างค่อยเป็นค่อยไปนี้สะท้อนถึงกลไกการออกฤทธิ์ของยาและเวลาที่ต้องใช้ในการแสดงผลการรักษาอย่างเต็มที่

การลดความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด

นอกเหนือจากการจัดการความดันโลหิตสูงแล้ว เทลมิซาร์แทนยังมีข้อบ่งชี้อย่างเป็นทางการในการลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่{0}}ถึงแก่ชีวิตหรือภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ถึงแก่ชีวิต- ในผู้ใหญ่อายุ 55 ปีขึ้นไปที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญ ซึ่งไม่สามารถทนต่อสารยับยั้งการเปลี่ยนเอนไซม์แอนจิโอเทนซิน-ได้ สำหรับข้อบ่งชี้นี้ ปริมาณที่แนะนำคือ 80 มก. วันละครั้ง อย่างไรก็ตาม ขนาดยา 40 มก. มักทำหน้าที่เป็นจุดเริ่มต้นสำหรับการไตเตรทในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง-เหล่านี้ โดยการเพิ่มขนาดยาจะขึ้นอยู่กับการตอบสนองของความดันโลหิตและความสามารถในการทนต่อยา

การบำบัดแบบผสมผสาน

Telmisartan 40 มก. สามารถใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้อย่างมีประสิทธิภาพ ยาขับปัสสาวะประเภทไทอาไซด์- เช่น ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์และตัวบล็อกช่องแคลเซียม เช่น แอมโลดิพีน แสดงให้เห็นว่าช่วยเพิ่มความดันโลหิตได้-และมีผลลดลงเมื่อใช้ร่วมกับเทลมิซาร์แทน ความยืดหยุ่นนี้ช่วยให้แพทย์สามารถปรับแผนการรักษาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย บรรลุความดันโลหิตเป้าหมายด้วยปริมาณยาแต่ละส่วนประกอบที่น้อยลง

ประชากรพิเศษ

ในผู้ป่วยสูงอายุ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา สำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต รวมถึงผู้ที่ฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา-ข้อดีที่สำคัญ เนื่องจากเทลมิซาร์แทนไม่ได้ถูกกำจัดออกจากเลือดโดยการกรองด้วยเลือดและไม่สามารถฟอกไตได้ อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ปริมาณไม่ควรเกิน 40 มก. วันละครั้ง และการบริหารต้องใช้ความระมัดระวัง

การควบคุมความดันโลหิตที่เหนือกว่าตลอด 24 ชั่วโมง

เทลมิซาร์แทนให้การควบคุมความดันโลหิตที่มีประสิทธิภาพมากกว่าตลอดช่วงการให้ยา 24- ชั่วโมงเต็ม เมื่อเทียบกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ อัตราส่วนค่าต่ำสุด-ถึง-สำหรับขนาดยา 40-80 มก. เกิน 70% สำหรับความดันโลหิตทั้งความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก ซึ่งบ่งชี้ว่าผลในการลดความดันโลหิตจะคงอยู่อย่างดีตลอดช่วงการให้ยา สิ่งนี้มีความเกี่ยวข้องอย่างยิ่งในการบรรเทาความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นในช่วงเช้าตรู่ ซึ่งเป็นที่ทราบกันดีว่าเพิ่มความเสี่ยงของเหตุการณ์หลอดเลือดในสมอง

การป้องกันหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดสมอง

หลักฐานจากโลกแห่งความเป็นจริง-จากการศึกษาตามกลุ่มประชากรขนาดใหญ่ได้แสดงให้เห็นว่าเทลมิซาร์แทนมีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่ต่ำกว่าของโรคหลอดเลือดสมอง หัวใจล้มเหลว และ{1}}สาเหตุการเสียชีวิตทั้งหมดเมื่อเปรียบเทียบกับ ARB อื่นๆ ในการศึกษาหนึ่งของผู้ป่วยที่เข้าคู่กันมากกว่า 83,000 ราย การใช้เทลมิซาร์แทนมีความสัมพันธ์กับอัตราส่วนอันตรายที่ 0.805 สำหรับโรคหลอดเลือดสมอง 0.75 สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว และ 0.59 สำหรับ-สาเหตุการเสียชีวิตทั้งหมด เมื่อเทียบกับ ARB อื่นๆ ประโยชน์เหล่านี้มีความสอดคล้องกันในกลุ่มย่อยที่สำคัญ รวมถึงผู้ป่วยโรคเบาหวาน โรคไตเรื้อรัง และภาวะไขมันในเลือดสูง

ข้อดีด้านเมตาบอลิซึม

การออกฤทธิ์ของตัวเร่ง PPAR- บางส่วนของเทลมิซาร์แทนให้ประโยชน์ทางเมแทบอลิซึมที่มีความหมาย ยานี้ช่วยแก้ไขความต้านทานต่ออินซูลินและภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงซึ่งจะช่วยปรับปรุงส่วนประกอบของกลุ่มอาการเมตาบอลิซึม ช่วยลดโคเลสเตอรอลรวมและระดับโคเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ- การวิจัยยังแสดงให้เห็นว่า telmisartan ช่วยเพิ่มความไวของอินซูลินผ่านกลไกที่ไม่ขึ้นกับเนื้อเยื่อไขมัน ผลกระทบทางเมตาบอลิซึมเหล่านี้ทำให้เทลมิซาร์แทนมีคุณค่าอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีความผิดปกติทางเมตาบอลิซึมร่วมด้วย

การป้องกันอวัยวะ

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วยเทลมิซาร์แทนสัมพันธ์กับการลดลงของโปรตีนในปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ซึ่งรวมถึงทั้งไมโครอัลบูมินนูเรียและมาโครอัลบูมินูเรีย ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและโรคไตจากเบาหวาน ยานี้ยังช่วยลดมวลกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายและดัชนีมวลกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงและกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวนด้านซ้าย ผลในการปกป้องอวัยวะ-เหล่านี้สะท้อนถึงความสามารถของยาในการขัดขวางการกระทำที่เป็นอันตรายของแอนจิโอเทนซิน 2 ในระดับเนื้อเยื่อ ซึ่งให้ประโยชน์มากกว่าการเปลี่ยนแปลงทางระบบไหลเวียนโลหิตทั่วไป

โปรไฟล์ผลข้างเคียงที่น่าพอใจ

โปรไฟล์ผลข้างเคียงของ telmisartan เป็นสิ่งที่ดีอย่างน่าทึ่ง เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานในการทดลองความดันโลหิตสูง-อาการปวดหลัง ไซนัสอักเสบ และท้องร่วง-เกิดขึ้นที่อุบัติการณ์ 1% หรือมากกว่า ยานี้ไม่ได้ยับยั้ง-เอนไซม์ที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของแองจิโอเทนซิน (ไคนิเนส II) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ย่อยสลายเบรดีไคนิน และดังนั้นจึงไม่กระตุ้นการทำงานของแบรดีไคนิน-ผลข้างเคียงที่เป็นสื่อกลาง เช่น การไอหรือแองจิโออีดีมา สิ่งนี้ทำให้เทลมิซาร์แทนแตกต่างจากสารยับยั้ง ACE และมีส่วนช่วยให้การรักษาสม่ำเสมอดีขึ้น

ค่อยๆ กลับสู่ระดับพื้นฐาน

เมื่อหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับไปสู่ค่าก่อนการรักษา-ภายในระยะเวลาหลายวันโดยไม่มีหลักฐานว่าความดันโลหิตสูงกลับคืนมา คุณสมบัตินี้เพิ่มความปลอดภัยหากผู้ป่วยพลาดขนาดยาหรือหยุดการรักษา ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของวิกฤตความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับการถอนยาลดความดันโลหิตบางชนิดอย่างกะทันหัน

ปริมาณเริ่มต้น

สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำคือ 40 มก. วันละครั้ง ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาด 20 มก. ต่อวัน แม้ว่าสูตร 40 มก. จะเป็นจุดเริ่มต้นที่ชัดเจนสำหรับคนส่วนใหญ่

การไตเตรทตามขนาดยา

ในกรณีที่ความดันโลหิตไม่บรรลุตามเป้าหมายด้วย 40 มก. ต่อวัน สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 80 มก. วันละครั้ง เมื่อพิจารณาการเพิ่มขนาดยา จำเป็นต้องตระหนักว่าผลการลดความดันโลหิตสูงสุดโดยทั่วไปจะเกิดขึ้นภายใน 4 ถึง 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา การเพิ่มขนาดยาก่อนกำหนดก่อนเวลานี้อาจทำให้ภาระยาเพิ่มขึ้นโดยไม่จำเป็น

คำแนะนำการบริหาร

ยาเม็ด Micardis ใช้สำหรับรับประทานวันละครั้ง-และควรกลืนทั้งหมดพร้อมของเหลว สามารถรับประทานยาเม็ดโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ อาหารลดการดูดซึมของเทลมิซาร์แทนเล็กน้อย-ประมาณ 6% เมื่อใช้แท็บเล็ตขนาด 40 มก.- แต่การลดลงเล็กน้อยนี้ไม่คาดว่าจะทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก

การพิจารณาปริมาณพิเศษ

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง ปริมาณไม่ควรเกิน 40 มก. วันละครั้ง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ที่มีภาวะไตวาย ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ telmisartan ในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับ

การจัดการปริมาณที่ไม่ได้รับ

หากลืมรับประทานยา ควรรับประทานยาทันทีที่จำได้ อย่างไรก็ตาม หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาครั้งถัดไป ควรข้ามขนาดยาที่ลืมไปและตารางการจ่ายยาตามปกติกลับมาดำเนินการต่อ ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาสองครั้ง

ระยะเริ่มต้น

การบำบัดด้วยเทลมิซาร์แทนในช่วง 4 ถึง 8 สัปดาห์แรกจะถือเป็นระยะเริ่มต้น ซึ่งในระหว่างนั้นผลการลดความดันโลหิตจะค่อยๆ พัฒนาขึ้น ควรติดตามความดันโลหิตเป็นระยะในช่วงเวลานี้เพื่อประเมินการตอบสนอง สำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถบรรลุความดันโลหิตเป้าหมายที่ 40 มก. อาจพิจารณาเพิ่มขนาดยาเป็น 80 มก. หลังจากช่วงเริ่มแรกนี้

ขั้นตอนการบำรุงรักษา

เมื่อความดันโลหิตบรรลุเป้าหมายแล้ว ระยะการบำรุงรักษาจะเริ่มต้นขึ้น โดยทั่วไปการบำบัดด้วยเทลมิซาร์แทนจะดำเนินต่อไปในระยะยาว- เนื่องจากความดันโลหิตสูงเป็นโรคเรื้อรังที่ต้องได้รับการดูแลอย่างต่อเนื่อง โปรไฟล์ความทนทานที่ดีเยี่ยมของยาสนับสนุนการใช้ยาอย่างยั่งยืนโดยไม่จำเป็นต้องหยุดยาหรือปั่นจักรยาน

ระยะเวลาของการบำบัด

การรักษาความดันโลหิตสูงด้วยเทลมิซาร์แทนโดยทั่วไปจะใช้เวลาตลอดชีวิต- ไม่มี "วงจร" ที่จำกัดดังที่เห็นได้จากยาที่ใช้รักษาอาการเฉียบพลัน ประโยชน์ของการควบคุมความดันโลหิต-การลดโรคหลอดเลือดสมอง กล้ามเนื้อหัวใจตาย และเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ-เกิดขึ้นตลอดระยะเวลาหลายปีของการรักษาอย่างต่อเนื่อง การเลิกใช้ยาควรเกิดขึ้นภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น โดยค่อยๆ ลดขนาดยาลงหากมีข้อบ่งชี้ทางคลินิก

พารามิเตอร์การตรวจสอบ

การติดตามอย่างสม่ำเสมอระหว่างการรักษาด้วยเทลมิซาร์แทนควรรวมถึงการวัดความดันโลหิต การประเมินการทำงานของไต และการประเมินผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน อาจมีการตรวจสอบโปรไฟล์กลูโคสและไขมันด้วย โดยคำนึงถึงผลการเผาผลาญของยา

การดูดซึม

หลังจากการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นสูงสุดของเทลมิซาร์แทนในพลาสมาจะถึงภายใน 0.5 ถึง 1 ชั่วโมงหลังการให้ยา เภสัชจลนศาสตร์ไม่เป็นเชิงเส้นในช่วงขนาดยา 20 มก. ถึง 160 มก. โดยมีความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นมากกว่าสัดส่วนเมื่อเพิ่มขนาดยา

การกระจาย

เทลมิซาร์แทนจับกับโปรตีนในพลาสมาได้สูง โดยจับได้เกิน 99.5% โดยหลักๆ คืออัลบูมินและไกลโคโปรตีน 1 กรด ปริมาณการกระจายประมาณ 500 ลิตร บ่งชี้การเกาะตัวของเนื้อเยื่ออย่างกว้างขวาง

การเผาผลาญอาหาร

Telmisartan ถูกเผาผลาญโดยการผันคำกริยาเพื่อสร้าง acyl glucuronide ที่ไม่ใช้งานทางเภสัชวิทยา ไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450 ไม่เกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมของมัน ซึ่งลดโอกาสที่จะเกิดปฏิกิริยาระหว่างยา-ผ่านวิถีทางนี้ หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว กลูคูโรไนด์จะคิดเป็นประมาณ 11% ของกัมมันตภาพรังสีที่วัดได้ในพลาสมา

การกำจัด

ครึ่งชีวิตของเทอร์มินัลกำจัด-ของเทลมิซาร์แทนคือประมาณ 24 ชั่วโมง การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดเกิน 800 มล./นาที มากกว่า 97% ของขนาดยาที่ฉีดจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระโดยไม่เปลี่ยนแปลงโดยการขับถ่ายของทางเดินน้ำดี โดยพบปริมาณเพียงเล็กน้อยในปัสสาวะ (0.91% และ 0.49% ของกัมมันตภาพรังสีทั้งหมด ตามลำดับ) ครึ่งชีวิต-ของส่วนปลายและระยะห่างทั้งหมดดูเหมือนจะไม่ขึ้นกับขนาดยา

ลักษณะเฉพาะของรัฐที่คงที่

ด้วยการให้ยาวันละครั้ง- เทลมิซาร์แทนจะมีดัชนีการสะสมในพลาสมาอยู่ที่ 1.5 ถึง 2.0 ความเข้มข้นของพลาสมาในรางจะอยู่ที่ประมาณ 10% ถึง 25% ของความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด โปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์นี้รองรับการบริหารให้วันละครั้ง-ในขณะที่ยังคงการปิดกั้นตัวรับที่มีนัยสำคัญตลอดช่วงการให้ยา

ระยะเวลาของการดำเนินการ

เทลมิซาร์แทนขนาด 80 มก. ยับยั้งการเพิ่มของแองจิโอเทนซิน II -ได้เกือบสมบูรณ์ โดยผลการยับยั้งจะคงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมงและยังคงสามารถวัดผลได้นานถึง 48 ชั่วโมง ระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ขยายออกไปนี้เป็นสิ่งที่สร้างความแตกต่างที่สำคัญจากยาลดความดันโลหิตอื่นๆ

การชี้แจงบริบท

สิ่งสำคัญคือต้องชี้แจงว่าหลัง-การบำบัดด้วยวัฏจักร (PCT) เป็นแนวคิดที่ได้มาจากสาขาประสิทธิภาพ-การเพิ่มประสิทธิภาพการใช้ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งวัฏจักรอะนาโบลิกสเตียรอยด์ Telmisartan เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์สำหรับความดันโลหิตสูงและการลดความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด ไม่ใช่สารเพิ่มประสิทธิภาพ- แนวคิดของ PCT ไม่สามารถใช้ได้กับการบำบัดด้วยเทลมิซาร์แทนในความหมายทางการแพทย์ทั่วไป

การยุติ Telmisartan

เมื่อยุติยา Telmisartan ด้วยเหตุผลทางคลินิก-เช่น การเปลี่ยนไปใช้ยาลดความดันโลหิตตัวอื่น หรือการจัดการผลข้างเคียง- ควรทำภายใต้การดูแลของแพทย์ แตกต่างจากยาบางชนิดที่ต้องลดขนาดลงเพื่อป้องกันอาการถอนยา โดยทั่วไปสามารถหยุดยาเทลมิซาร์แทนได้โดยไม่มีความเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตสูงกลับคืนมา ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับสู่ค่าก่อน-การรักษาในช่วงหลายวัน

การเปลี่ยนผ่านไปยังตัวแทนอื่นๆ

หากผู้ป่วยเปลี่ยนจากยา telmisartan ไปเป็นยาลดความดันโลหิตตัวอื่น โดยปกติแล้วยาใหม่จะเริ่มต้นในขณะที่ยังคงใช้ยา telmisartan โดยมีการทับซ้อนกันเพื่อให้แน่ใจว่าสามารถควบคุมความดันโลหิตได้อย่างต่อเนื่อง กลยุทธ์การเปลี่ยนแปลงที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของทั้งสองสารและสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย

การตรวจสอบหลังจากหยุดการผลิต

หลังจากหยุดยา telmisartan แล้ว ควรติดตามความดันโลหิตเพื่อให้แน่ใจว่าการรักษาทางเลือกสามารถควบคุมความดันโลหิตสูงได้อย่างเพียงพอ ผู้ป่วยที่ยุติการใช้เทลมิซาร์แทนโดยไม่ได้เริ่มการรักษาทางเลือก ควรได้รับการตรวจความดันโลหิตเป็นประจำ เนื่องจากโดยทั่วไปความดันโลหิตสูงจะกลับสู่ระดับก่อนการรักษา-

ไม่จำเป็นต้อง "ฟื้นฟู"

ซึ่งแตกต่างจากสเตียรอยด์อะนาโบลิกที่ยับยั้งการผลิตฮอร์โมนภายนอกและต้องใช้ PCT เพื่อฟื้นฟูการทำงานตามธรรมชาติ เทลมิซาร์แทนไม่ได้ระงับระบบภายนอกใดๆ ที่ต้องมี "การฟื้นฟู" ระบบเรนนิน-แอนจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรน ซึ่งเทลมิซาร์แทนปรับเปลี่ยน จะกลับสู่สถานะพื้นฐานเมื่อหยุดยาโดยไม่ต้องใช้วิธีการกู้คืนเฉพาะใดๆ

ยี่ห้อ	สโตรมัส
ชื่อการค้า	เทลมิซาร์แทน;มิคาร์ดิส
CAS	144701-48-4
มวลกราม	514.629
เอ็มเอฟ	C33H30N4O2
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การประเมิน	40มก.*100

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

วอตส์แอปป์: +86-15572565525
โทรเลข: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 มก. (Micardis) แสดงถึงแนวทางที่ซับซ้อนและมีประสิทธิภาพสูงในการจัดการความดันโลหิตสูง การผสมผสานที่เป็นเอกลักษณ์ของคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา-การต่อต้านตัวรับ AT₁ แบบเลือกเฉพาะ, ครึ่งชีวิต- ยาว, ความสามารถในการดูดไขมันสูง, กิจกรรมตัวเร่งปฏิกิริยา PPAR บางส่วน- และผลการเผาผลาญที่ดี- ทำให้สิ่งนี้แตกต่างภายในกลุ่ม ARB และทำให้เป็นตัวเลือกที่ต้องการสำหรับผู้ป่วยจำนวนมาก

สูตรขนาด 40 มก. ทำหน้าที่เป็นขนาดยาเริ่มต้นที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ซึ่งช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญ ขณะเดียวกันก็ปรับขนาดยาไตเตรทเป็นรายบุคคลได้ ลักษณะการทนต่อยาได้ดีเยี่ยม โดยมีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยซึ่งจำกัดอยู่ที่อาการปวดหลัง ไซนัสอักเสบ และท้องร่วงในอัตราอุบัติการณ์ต่ำ สามารถรองรับการใช้ยาได้ในระยะยาว-

หลักฐานทางคลินิกแสดงให้เห็นอย่างสม่ำเสมอว่า telmisartan ให้การควบคุมความดันโลหิตได้ดีกว่า 24- ชั่วโมง และสัมพันธ์กับการลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมอง หัวใจล้มเหลว และการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุ เมื่อเปรียบเทียบกับ ARB อื่นๆ ประโยชน์เหล่านี้มีมากกว่าการลดความดันโลหิตธรรมดา ซึ่งสะท้อนถึงผลกระทบของยาต่อกระบวนการเมแทบอลิซึม การทำงานของเยื่อบุผนังหลอดเลือด และการปกป้องอวัยวะ

สำหรับผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพและผู้ป่วย telmisartan 40 มก. เสนอทางเลือก-ที่มีหลักฐานชัดเจน-สำหรับการจัดการความดันโลหิตสูงที่สร้างสมดุลระหว่างประสิทธิภาพ ความปลอดภัย และความสะดวกสบาย การให้ยาวันละครั้ง- การไม่โต้ตอบกับอาหารอย่างมีนัยสำคัญ และลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีสนับสนุนการรับประทานยาที่สม่ำเสมอและความสำเร็จในการรักษา เนื่องจากความเข้าใจของเราเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงและภาวะแทรกซ้อนของมันยังคงมีการพัฒนาต่อไป คุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ของ telmisartan จึงวางตำแหน่งให้เป็นรากฐานที่สำคัญสำหรับอนาคตอันใกล้

ป้ายกำกับยอดนิยม: สูง-stromusc telmisartan(micardis)40 มก. คุณภาพสูงสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง cas:144701-48-4, จีนคุณภาพสูง stromusc telmisartan (micardis) 40 มก. สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง cas:144701-48-4 ผู้ผลิต ซัพพลายเออร์ โรงงาน