เฮปิอุส ฟลิบันเซอริน CAS: 167933-07-5

    โครงสร้างทางเคมีและการตั้งชื่อ

ชื่อทางเคมีของ Flibanserin คือ 2H-Benzimidazole-2-one, 1,3-dihydro-1-[2-[4-(1,2-benzisoxazol-3-yl)phenyl]ethyl]- มีสูตรโมเลกุลคือ C20H21F3N4O และมีน้ำหนักโมเลกุล 390.40 g/mol โครงสร้างของ Flibanserin ประกอบด้วยแกนเบนซิมิดาโซล ซึ่งมีความสำคัญต่อกิจกรรมเป็นตัวกระตุ้นและตัวต่อต้านตัวรับเซโรโทนิน

ประวัติความเป็นมาและพัฒนาการ

เดิมที โบริงเกอร์ อิงเกลไฮม์ พัฒนาฟลิบันเซอรินเป็นยาต้านอาการซึมเศร้า แต่พบว่ามีประสิทธิภาพน้อยมากในการรักษาอาการซึมเศร้า อย่างไรก็ตาม ในระหว่างการทดลองทางคลินิก พบว่ายานี้มีผลดีต่อความต้องการทางเพศในผู้หญิง ต่อมา การพัฒนาจึงมุ่งเน้นไปที่ศักยภาพในการรักษา HSDD ฟลิบันเซอรินได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาสหรัฐในปี 2558 หลังจากผ่านกระบวนการอนุมัติที่ยาวนานและเป็นที่ถกเถียงกัน

โครงสร้างโมเลกุลและสูตร

สูตรโมเลกุลของฟลิบันเซอรินคือ C20H21F3N4O และมีน้ำหนักโมเลกุล 390.40 กรัมต่อโมล โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยวงแหวนเบนซิมิดาโซลที่ติดอยู่กับกลุ่มฟีนิลเอทิลและกลุ่มเบนซิโซซาโซล ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ความสามารถในการละลายและความเสถียร

ฟลิแบนเซอรินเป็นของแข็งที่มีผลึกละลายน้ำได้ไม่ดี ซึ่งส่งผลต่อการดูดซึมทางชีวภาพ ฟลิแบนเซอรินละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอธานอลและไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ฟลิแบนเซอรินจะคงความเสถียรภายใต้สภาวะการจัดเก็บมาตรฐาน และถูกผลิตเป็นเม็ดยาเพื่อเพิ่มการดูดซึมและความเสถียร

เภสัชพลศาสตร์

ฟลิบันเซอรินทำหน้าที่หลักเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT1A และตัวต่อต้านตัวรับ 5-HT2A นอกจากนี้ ยังมีความสัมพันธ์ปานกลางกับตัวรับโดปามีน D4 และตัวรับนอร์เอพิเนฟริน โดยการปรับระบบสารสื่อประสาทเหล่านี้ ฟลิบันเซอรินจะช่วยเพิ่มความต้องการทางเพศและความตื่นตัวในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีภาวะ HSDD

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว ฟลิบันเซอรินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 0.75 ถึง 1.5 ชั่วโมง ความสามารถในการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 33% ซึ่งถูกจำกัดโดยความสามารถในการละลายต่ำและการเผาผลาญครั้งแรกในตับ ฟลิบันเซอรินจะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 CYP3A4 และ CYP2C19 โดยเมแทบอไลต์ของฟลิบันเซอรินจะถูกขับออกทางอุจจาระและปัสสาวะเป็นหลัก

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์

การรักษาโรคความต้องการทางเพศต่ำ (HSDD) ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน

ฟลิบันเซอรินได้รับการรับรองโดยเฉพาะสำหรับการรักษา HSDD ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความต้องการทางเพศลดลง ทำให้เกิดความทุกข์ใจอย่างมากหรือมีปัญหาในการเข้ากับผู้อื่น ยาตัวนี้จะช่วยแก้ไขความไม่สมดุลของสารเคมีในระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับความต้องการทางเพศที่ลดลง ช่วยฟื้นฟูระดับความสนใจทางเพศให้เป็นปกติ

การใช้งานนอกฉลาก

แม้ว่าฟลิบันเซอรินจะได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นหลักสำหรับ HSDD แต่ยังคงมีการวิจัยอย่างต่อเนื่องเกี่ยวกับการใช้ที่อาจไม่ได้ระบุไว้ในฉลาก ซึ่งรวมถึงการรักษาภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในผู้หญิงและผู้ชายวัยหมดประจำเดือน อย่างไรก็ตาม การใช้ในลักษณะดังกล่าวยังไม่ได้รับการยอมรับหรือได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแล

การประยุกต์ใช้งานในอนาคตที่มีศักยภาพ

การวิจัยในอนาคตอาจศึกษาการใช้ฟลิบันเซอรินในภาวะอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความไม่สมดุลของสารสื่อประสาท เช่น ภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล และความผิดปกติทางเพศอื่นๆ ศักยภาพในการนำไปใช้งานใหม่ขึ้นอยู่กับการทดลองทางคลินิกและผลการวิจัยที่อยู่ระหว่างดำเนินการ

การปรับปรุงในความต้องการทางเพศ

ประโยชน์หลักของฟลิบันเซอรินคือการปรับปรุงความต้องการทางเพศอย่างมีนัยสำคัญสำหรับผู้หญิงที่เป็นโรค HSDD การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าผู้หญิงที่รับประทานฟลิบันเซอรินมีความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้นและความทุกข์ทรมานที่เกี่ยวข้องกับความสนใจทางเพศที่ลดลงลดลง

การเพิ่มความพึงพอใจทางเพศ

นอกจากจะช่วยเพิ่มความต้องการแล้ว ฟลิบันเซอรินยังช่วยเพิ่มความพึงพอใจทางเพศโดยรวมอีกด้วย ผู้หญิงที่ใช้ยานี้มักรายงานว่ามีประสบการณ์ทางเพศที่น่าพึงพอใจมากขึ้นและมีความสัมพันธ์ทางอารมณ์ที่ดีขึ้นกับคู่ของตน

ผลกระทบโดยรวมต่อคุณภาพชีวิต

ฟลิบันเซอรินมีผลดีต่อคุณภาพชีวิตโดยรวมเมื่อจัดการกับ HSDD ผู้หญิงจะมีอารมณ์ดีขึ้น ความสัมพันธ์ดีขึ้น ความมั่นใจและความนับถือตนเองเพิ่มขึ้น เป็นผลจากความต้องการทางเพศและความพึงพอใจที่เพิ่มขึ้น

ขนาดยาที่แนะนำ

ขนาดยาที่แนะนำสำหรับ HSDD คือ 100 มก. รับประทานครั้งเดียวก่อนนอน การรับประทานยาก่อนนอนจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง เช่น ความดันโลหิตต่ำและหมดสติ

วิธีการบริหารจัดการ

ฟลิบันเซอรินรับประทานในรูปแบบเม็ด ควรรับประทานในเวลาเดียวกันทุกวัน พร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้ แต่ต้องปฏิบัติตามกิจวัตรเดิมอย่างสม่ำเสมอเพื่อให้ระดับยาคงที่

ระยะเวลาและรูปแบบรอบ

ควรประเมินการรักษาด้วยฟลิบันเซอรินหลังจาก 8 สัปดาห์เพื่อประเมินประสิทธิผล หากไม่พบการปรับปรุงความต้องการทางเพศ แนะนำให้หยุดใช้ สำหรับผู้ที่ตอบสนองดี การใช้ในระยะยาวอาจเหมาะสม โดยติดตามผลอย่างสม่ำเสมอเพื่อติดตามประสิทธิผลและผลข้างเคียง

การดูดซึมและการไหลเวียนโลหิต

ฟลิบันเซอรินถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร โดยระดับพลาสมาจะถึงจุดสูงสุดภายใน 0.75 ถึง 1.5 ชั่วโมง การดูดซึมยาขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร โดยอาหารที่มีไขมันสูงจะทำให้การดูดซึมยาเพิ่มขึ้น

การเผาผลาญและการขับถ่าย

ฟลิบันเซอรินผ่านกระบวนการเผาผลาญครั้งแรกในตับ โดยหลักแล้วผ่านเอนไซม์ CYP3A4 และ CYP2C19 เมตาบอไลต์ของยาจะถูกขับออกมาทั้งในปัสสาวะและอุจจาระ โปรไฟล์การเผาผลาญของยานี้จำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นที่ส่งผลต่อเอนไซม์เหล่านี้

ครึ่งชีวิตและระยะเวลาการออกฤทธิ์

ครึ่งชีวิตของการกำจัดยาฟลิบันเซอรินอยู่ที่ประมาณ 11 ชั่วโมง เนื่องจากยานี้มีอายุครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างสั้น จึงต้องใช้ทุกวันเพื่อรักษาความเข้มข้นในพลาสมาที่มีประสิทธิภาพ ผลการรักษาต่อความต้องการทางเพศจะคงอยู่เมื่อใช้อย่างต่อเนื่อง

ผลข้างเคียงที่มักเกิดขึ้น

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของฟลิบันเซอริน ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงนอน คลื่นไส้ อ่อนล้า และปากแห้ง โดยทั่วไปอาการเหล่านี้จะมีความรุนแรงเพียงเล็กน้อยถึงปานกลาง และมักจะลดลงเมื่อใช้ต่อเนื่อง

ผลข้างเคียงร้ายแรง

ผลข้างเคียงที่รุนแรง แม้จะพบได้น้อย แต่ก็อาจรวมถึงความดันโลหิตต่ำ เป็นลม และกดระบบประสาทส่วนกลาง ความเสี่ยงเหล่านี้จะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานฟลิบันเซอรินร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยาที่ยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์แรง

สถานะทางกฎหมายระดับโลก

ฟลิบันเซอรินได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกา แคนาดา และอีกหลายประเทศ ยานี้มีจำหน่ายโดยต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น และอยู่ภายใต้การควบคุมของหน่วยงานด้านสุขภาพ เช่น FDA และ Health Canada

แนวทางการกำกับดูแลการใช้ทางการแพทย์

แนวทางการควบคุมการใช้ยาฟลิแบนเซอริน ได้แก่ ข้อบ่งชี้เฉพาะ คำแนะนำการใช้ยา และข้อห้ามใช้ เจ้าหน้าที่สาธารณสุขให้ข้อมูลการสั่งจ่ายยาอย่างครอบคลุมเพื่อให้แน่ใจว่าการใช้ยาจะปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ

กฎ กติกา การกีฬา

ณ ขณะนี้ Flibanserin ยังไม่อยู่ในรายชื่อสารต้องห้ามของหน่วยงานต่อต้านการใช้สารกระตุ้นโลก (WADA) อย่างไรก็ตาม นักกีฬาควรตรวจสอบกฎระเบียบขององค์กรกีฬาที่ตนสังกัดเพื่อให้แน่ใจว่าเป็นไปตามกฎระเบียบ

การวิจัยและการศึกษาวิจัยในปัจจุบัน

งานวิจัยปัจจุบันเกี่ยวกับฟลิบันเซอรินมุ่งเน้นไปที่ความปลอดภัยในระยะยาว ประสิทธิภาพในกลุ่มประชากรที่แตกต่างกัน และการใช้ในการรักษาใหม่ๆ ที่อาจเกิดขึ้น การทดลองทางคลินิกกำลังสำรวจผลกระทบของยานี้ต่อผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนและผู้ชายที่มีปัญหาด้านสมรรถภาพทางเพศ

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์ที่มีศักยภาพ

การประยุกต์ใช้ในอนาคตของฟลิบันเซอรินอาจรวมถึงการรักษาภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในกลุ่มประชากรที่กว้างขึ้นและภาวะอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความไม่สมดุลของสารสื่อประสาท การวิจัยอย่างต่อเนื่องจะพิจารณาประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาในบริบทใหม่ๆ เหล่านี้

นวัตกรรมในการพัฒนายา

นวัตกรรมในการพัฒนาฟลิบันเซอรินและสารประกอบที่เกี่ยวข้องมีเป้าหมายเพื่อปรับปรุงโปรไฟล์ทางเภสัชวิทยา ลดผลข้างเคียง และเพิ่มการปฏิบัติตามของผู้ป่วย ปัจจุบันมีการสำรวจสูตรและวิธีการส่งมอบใหม่ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพผลลัพธ์ทางการรักษา

ยี่ห้อ	เฮปิอุส
ชื่อทางการค้า	แอดยี ฟลิบันเซอริน
แคส	167933-07-5
มวลโมลาร์	390.40
สูตร	C20H21F3N4O
ความบริสุทธิ์	มากกว่า 98%
การประเมิน	100มก.*30

 

 

หากท่านมีความต้องการใด ๆ กรุณาติดต่อเรา

Email: Jasonraws106@gmail.com

วอทส์แอป: +86-15572565525
โทรเลข: +86-19128233885

   

                                

 

สรุปประเด็นสำคัญ

ฟลิบันเซอรินเป็นยาเฉพาะสำหรับรักษา HSDD ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน โดยออกฤทธิ์กับสารสื่อประสาทเพื่อเพิ่มความต้องการทางเพศและความพึงพอใจ ยาตัวนี้มีลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลวัตที่ชัดเจน โดยมีโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ดีโดยทั่วไป

ข้อควรพิจารณาสำหรับการใช้งานอย่างปลอดภัย

เพื่อให้แน่ใจว่าการใช้ยาจะปลอดภัย ผู้ป่วยควรปฏิบัติตามขนาดยาที่แนะนำ หลีกเลี่ยงเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ และปรึกษาผู้ให้บริการด้านการแพทย์เกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาที่อาจเกิดขึ้น การติดตามและตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอถือเป็นสิ่งสำคัญในการจัดการผลข้างเคียงและประเมินประสิทธิผล

แนวโน้มและการพัฒนาในอนาคต

อนาคตของ Flibanserin รวมถึงการค้นคว้าวิจัยอย่างต่อเนื่องเกี่ยวกับการประยุกต์ใช้ใหม่ๆ และการปรับปรุงสูตรยา นวัตกรรมในการพัฒนายาและการวิจัยอย่างต่อเนื่องจะช่วยเพิ่มความเข้าใจและการใช้ Flibanserin ของเรา ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วยในวงกว้างมากขึ้น

ป้ายกำกับยอดนิยม: hepius flibanserin cas: 167933-07-5, ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน hepius flibanserin cas: 167933-07-5 ของจีน