Fierce Letrozole (Femara) 2.5 มก. สำหรับการเพาะกาย CAS: 112809-51-5

Letrozole คืออะไร? พื้นฐานทางเภสัชกรรม

●อัตลักษณ์ทางเคมี:สารยับยั้ง aromatase ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รุ่นที่สาม (AI) . โครงสร้างโมเลกุลของมัน (4,4 '-(1H -1, 2, 4- triazol -1- ylmethylene)

●กลไกหลัก:มันผูกกับเอนไซม์ aromatase (cytochrome P450 CYP19A1), เอนไซม์เพียงอย่างเดียวที่รับผิดชอบในการแปลงแอนโดรเจน (เทสโทสเตอโรน, Androstenedione) เป็นเอสโตรเจนการยับยั้งการฆ่าตัวตาย- เอนไซม์ถูกปิดการใช้งานอย่างถาวรและจะต้องถูกแทนที่ด้วยการสังเคราะห์ใหม่ .

●วัตถุประสงค์ทางการแพทย์:การรักษาบรรทัดแรกสำหรับมะเร็งเต้านมที่ไวต่อฮอร์โมนเซลล์มะเร็งที่ขาดสัญญาณของสัญญาณการเจริญเติบโตของเอสโตรเจนเชื้อเพลิง . ยังใช้ในการเหนี่ยวนำการตกไข่ (ในปริมาณที่ต่ำกว่ามาก)

●รูปแบบและปริมาณ:แท็บเล็ต 2 . 5 มก. เป็นความแข็งแรงทางเภสัชกรรมมาตรฐานสำหรับเนื้องอกซึ่งแสดงถึงน้ำหนักบรรทุกทางชีวภาพที่สำคัญ

ลักษณะของ Letrozole กำหนดความดึงดูดและอันตรายในการเพาะกาย:

1. การปราบปรามฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไม่มีใครเทียบ:พิสูจน์ทางคลินิกว่าปราบปรามเซรั่มเอสตรดดิโอโดย>95%ที่ 2 . ปริมาณ 5 มก. . ไม่มี AI อื่นใดเข้าใกล้ระดับการปราบปรามนี้ . มันสร้างสภาพแวดล้อมที่ปราศจากเอสโตรเจนได้อย่างมีประสิทธิภาพ

2. การยับยั้งกลับไม่ได้:กลไกการฆ่าตัวตายของมันหมายถึงผลกระทบที่ยาวนานขึ้นอยู่กับอัตราการสังเคราะห์เอนไซม์ aromatase ใหม่ไม่ใช่การกวาดล้างยา . สิ่งนี้ก่อให้เกิดการกระทำที่ยืดเยื้อ .}

3. ความจำเพาะสูง:เป้าหมายหลักของ aromatase ลดการโต้ตอบโดยตรงกับเอนไซม์ steroidogenic อื่น ๆ เมื่อเทียบกับ AIS ที่มีอายุมากกว่า (เช่น aminoglutethimide) . อย่างไรก็ตามผลของฮอร์โมนปลายน้ำมีความสำคัญ .}}}}

4. การดูดซึมในช่องปาก:การดูดซึมอย่างดีถึงความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุดในเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง (อดอาหาร) .

5. ครึ่งชีวิตการทำงานยาว:ในขณะที่พลาสมาครึ่งชีวิตคือ ~ 2 วันเกี่ยวกับการทำงานHalf-Life (เนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ที่กลับไม่ได้) มีความยาวนานกว่ามากประมาณที่ 10-14 วัน . การปราบปรามเอสโตรเจนยังคงอยู่หลังจากการไหลเวียนของยา .}}

6. กิจกรรม Androgenicity/progestogenic ขั้นต่ำสุด:ซึ่งแตกต่างจากตัวดัดแปลงตัวรับเอสโตรเจนที่เลือก (SERMs) หรือ prohormones, Letrozole เองไม่มีผลกระทบโดยตรงหรือ progestogenic . ผลกระทบของมันคือเพียงผ่านการกีดกันเอสโตรเจน

7. ผลกระทบการเผาผลาญไขมัน:ลด HDL ("ดี") คอเลสเตอรอลอย่างมีนัยสำคัญและเพิ่ม LDL ("ไม่ดี") คอเลสเตอรอลซึ่งเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญมักจะรุนแรงขึ้นโดยการใช้สเตียรอยด์ anabolic พร้อมกัน .}

นักเพาะกายใช้ Letrozole ในทางที่ผิดด้วยเหตุผลสองประการที่เชื่อมต่อกันเป็นหลักทั้งสองเกิดจากบทบาทที่ซับซ้อนของเอสโตรเจน:

1. การบรรเทาผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจน (ระหว่างรอบ):

○การป้องกัน/การรักษา Gynecomastia:เอสโตรเจนกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อเต้านม . โดยการบดเอสโตรเจน, letrozole มีประสิทธิภาพสูงในการป้องกันหรือแม้กระทั่งการย้อนกลับระยะเริ่มต้น gyno ที่เกิดจาก aromatizing สเตียรอยด์

○การลดการกักเก็บน้ำ:เอสโตรเจนส่งเสริมการกักเก็บโซเดียมและน้ำ . letrozole ลดน้ำใต้ผิวหนังอย่างมากซึ่งนำไปสู่การปรากฏตัวที่ยากขึ้นไตร่ตรองใช้เฟส .

○การควบคุมความดันโลหิต (ทางอ้อม):การลดการกักเก็บน้ำสามารถช่วยลดความดันโลหิตสูงที่เกิดจากสเตียรอยด์ aromatizing และเอสโตรเจนสูง .

2. การเตรียมการประกวด ("peaking"):

○ "ดูแห้ง":เอฟเฟกต์การคายน้ำอย่างรุนแรงจะถูกนำไปใช้ในวันสุดท้าย/สัปดาห์ก่อนการแข่งขันเพื่อให้ได้คำจำกัดความของกล้ามเนื้อสูงสุด, striations และ vascularity . สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับการผลักเอสโตรเจนให้อยู่ในระดับที่ไม่สามารถตรวจจับได้ .}}

○การทำงานร่วมกันกับยาขับปัสสาวะ:มักใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะขยายผลการคายน้ำ (และความเสี่ยงของความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์และสายพันธุ์หัวใจและหลอดเลือด) .

3. mitigating ปัญหา prolactin (ทางอ้อมกับ 19- หรือสเตียรอยด์):ในขณะที่ไม่ใช่ตัวเอกโดปามีน (เช่น cabergoline) ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำมากสามารถช่วยลดการหลั่งโปรแลคตินซึ่งบางครั้งก็สูงขึ้นโดยสเตียรอยด์เช่น nandrolone หรือ trenbolone . อย่างไรก็ตามนี่ไม่ใช่กลไกหลักและมีความน่าเชื่อถือน้อยกว่ายาเสพติด

●รับรู้:

○การพลิกกลับอย่างรวดเร็วและลึกซึ้งของ gynecomastia .

○การลดลงอย่างมากในการกักเก็บน้ำเพื่อความผอม .

○ความแรงสูงหมายถึงภาระแท็บเล็ตที่ต่ำกว่า (เมื่อเทียบกับ AIS ที่รุนแรงกว่าเช่น Arimidex/Anastrozole) .

●ความเป็นจริงที่รุนแรง ("ผลประโยชน์" มาในราคาสุดโต่ง):

    ○เอสโตรเจนชน:ความเสี่ยงที่เกิดขึ้นทันทีและทำให้ร่างกายทรุดโทรมมากที่สุด . รวมถึงอาการปวดข้อต่อที่พิการ (เนื่องจากการสูญเสียการหล่อลื่นของของเหลวไขข้อ), ความง่วงอย่างรุนแรง, การบดซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, โรคนอนไม่หลับ ดิ่ง .

    ○Catabolic State:เอสโตรเจนเป็น anabolic และสำคัญสำหรับการเจริญเติบโต/การบำรุงรักษากล้ามเนื้อและสุขภาพเอ็น/เอ็น . การบดขยี้มันส่งผลต่อการฟื้นตัวเพิ่มความเสี่ยงต่อการบาดเจ็บและสามารถนำไปสู่การสูญเสียกล้ามเนื้อ .}

    ○การสังหารไขมัน:แย่ลงอย่างรุนแรงต่อผลกระทบที่เป็นอันตรายของสเตียรอยด์ anabolic ในโปรไฟล์คอเลสเตอรอล (ดิ่ง HDL, skyrocketing LDL/triglycerides), การเร่งหลอดเลือด .}}

    ○ความบกพร่องทางสติปัญญา:เอสโตรเจนคือระบบประสาท . การสูญเสียอย่างรุนแรงเชื่อมโยงกับหมอกสมองปัญหาหน่วยความจำและความผิดปกติทางอารมณ์ .}

    ○ความเครียดหัวใจและหลอดเลือด:ผลรวมของการคายน้ำความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ (โดยเฉพาะกับยาขับปัสสาวะ) และไขมันที่แย่ลงทำให้หัวใจและระบบหลอดเลือดแย่ลงอย่างมีนัยสำคัญ .

    ○การกัดเซาะสุขภาพของกระดูก:การปราบปรามฮอร์โมนเอสโตรเจนระยะยาวเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุน .

    ○ข้อเสนอแนะเชิงลบหยุดชะงัก:ในขณะที่การลดฮอร์โมนเอสโตรเจนขจัดข้อเสนอแนะเชิงลบเกี่ยวกับ HPTAในทางทฤษฎีความผิดพลาดของระบบมักจะแทนที่ประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นสำหรับการผลิตเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติหลังการกู้คืน . การกู้คืนอาจยากขึ้น .}

●ปริมาณทางการแพทย์ (มะเร็ง):2 . 5 มก. วันละครั้ง

●การเพาะกายในทางที่ผิด:

○ความเข้าใจผิดมาตรฐาน:หลายคนใช้แท็บเล็ตเต็ม 2 . 5 มก. เนื่องจากความพร้อมใช้งาน นี่คือมากเกินไปและอันตรายเพื่อจุดประสงค์ในการเพาะกายเกือบทั้งหมด .

○วิธีการตามความเป็นจริง (แต่ยังมีความเสี่ยง):

◇การป้องกัน:บ่อยครั้งที่ไม่จำเป็น . AIS (Anastrozole 0 . 25 มก. EOD หรือ E3D) เป็นสิ่งที่ดีกว่าสำหรับการจัดการฮอร์โมนเอสโตรเจนในระหว่างรอบโดยไม่ชน Letrozole ไม่ค่อยจำเป็นสำหรับการป้องกัน.

◇ gynecomastia อ่อน:0.25mg - 0.5 mg ทุก {3-4 วันอาจพยายามระยะสั้น(1-2 สัปดาห์) . การหยุดทันทีหากอาการผิดพลาดปรากฏขึ้น .

◇เตรียมประกวดเตรียม "แห้ง":0 . 25 มก. - 0.5 mg ทุกวันหรือบางครั้งทุกวันสำหรับสุดท้าย 7-14} วันก่อนการแสดง . นี่คือดินแดนที่มีความเสี่ยงสูงมักรวมกับการจัดการโซเดียมและยาขับปัสสาวะข้อควรระวังและการตรวจสอบที่ไม่สามารถต่อรองได้ .}

○หมายเหตุสำคัญ:อัตรา aromatization ของแต่ละบุคคลแตกต่างกันไปอย่างดุเดือด . การใช้ยาไม่เคยมีขนาดเดียว-ทั้งหมด . เริ่มต้นด้วย 1/4 ของแท็บเล็ต (0 . 625 มก.) ยังคงเป็นขนาดที่มีศักยภาพมาก การทำงานของเลือด (estradiol Sensitive LC/MS/MS assay) คือเท่านั้นวิธีวัดเอฟเฟกต์อย่างปลอดภัย แต่ถึงอย่างนั้นความเสี่ยงของการ overshooting นั้นสูงเนื่องจากความแรงของมัน .

โดยทั่วไปแล้ว Letrozole จะไม่ "ขี่จักรยาน" เช่น anabolic steroids . มันถูกใช้เป็นเครื่องมือที่มีศักยภาพในระหว่างขั้นตอนเฉพาะ:

1. การใช้ปฏิกิริยา:เพื่อต่อสู้กับ Gyno ที่เกิดขึ้นใหม่หรือการกักเก็บน้ำอย่างรุนแรง/การขยายตัวในระหว่างวงจรโดยใช้สารประกอบ aromatizing . ใช้ไฟล์ปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดสำหรับเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้(e . g ., 0 . 25 มก. e3d สำหรับ 1-2 สัปดาห์)

2. การเตรียมการแข่งขันเชิงรุก:รวมอยู่ในช่วงสุดท้าย 1-2 สัปดาห์ก่อนการแข่งขันเพื่อให้ได้ความแห้งมากที่สุด . นี่เป็นเรื่องธรรมดาที่สุดวางแผนใช้, เกี่ยวข้องกับเวลาที่พิถีพิถันและการเพิ่มปริมาณ (e . g . เริ่มต้น 0 . 25 มก. EOD 14 วันอาจเพิ่มขึ้นเป็น 0 . 25 มก. หรือ 0.5 มก. EOD ในสัปดาห์สุดท้าย) การหยุดโพสต์โชว์เป็นสิ่งสำคัญในการหลีกเลี่ยงความผิดพลาดเป็นเวลานาน

3. การบำบัดหลังวัฏจักร (PCT) - ตำนานอันตราย:Letrozole มีไม่มีสถานที่ที่ถูกต้องตามกฎหมายใน PCT. การปราบปรามฮอร์โมนเอสโตรเจนสุดขั้วของมันโดยตรงตอบโต้เป้าหมายของ PCT (การคืนค่าฟังก์ชั่น HPTA ตามธรรมชาติ) . serms (clomid, nolvadex) เป็น cornerstone ของ pct . ความใคร่, ภาวะซึมเศร้า, อาการปวดข้อและการสูญเสียกล้ามเนื้อ . นี่คือความเข้าใจผิดที่สำคัญที่มีผลกระทบรุนแรง .

●พลาสมาครึ่งชีวิต:ประมาณ 2 วัน (ช่วง 1.5-4 วัน) . นี่คือระยะเวลาที่ยายังคงตรวจพบในกระแสเลือด .

●การทำงานครึ่งชีวิต (สำคัญ):เนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ที่กลับไม่ได้ผลกระทบทางชีวภาพ(การปราบปรามเอสโตรเจน) ใช้เวลานานกว่ามาก - ประมาณที่10-14 วัน. หมายความว่า:

○ระดับเอสโตรเจนยังคงถูกระงับเป็นเวลาหลายสัปดาห์หลังจากปริมาณครั้งสุดท้าย .

○การกู้คืนจากความผิดพลาดของฮอร์โมนเอสโตรเจนนั้นช้าและไม่ได้รับการแก้ไขเพียงแค่หยุดยา .

○ความถี่ในการใช้ยาอาจต่ำกว่าพลาสมาครึ่งชีวิตแนะนำ (e . g ., e3d หรือ e4dถ้าใช้แม้ว่า EOD จะเป็นเรื่องธรรมดาก่อนการแข่งขัน) แต่การปราบปรามแบบสะสมสร้าง .

"PTC" อธิบายถึงผลหลังการใช้งานของ Letrozole ในทางที่ผิดแตกต่างจากมาตรฐาน PCT:

1. เอสโตรเจนที่ยืดเยื้อ:อาการ (อาการปวดข้อ, ภาวะซึมเศร้า, ความเหนื่อยล้า, ความใคร่ต่ำ) สามารถคงอยู่เป็นเวลาหลายสัปดาห์หรือหลายเดือนหลังจากการหยุดพักเนื่องจากครึ่งชีวิตการทำงานที่ยาวนาน

2. อุปสรรคการกู้คืน HPTA:ฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำอย่างรุนแรงจะขัดขวางการตอบสนองความคิดเห็นของ hypothalamic-pituitary ที่จำเป็นสำหรับการผลิตเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติ . สิ่งนี้จะสร้าง "การขาดดุลสองครั้ง" (ต่ำ T + ต่ำ E)

3. ความผิดปกติของการเผาผลาญ:โปรไฟล์ไขมันที่เสียหายนั้นใช้เวลาอย่างมากและการแทรกแซงโดยเฉพาะ (อาหาร, คาร์ดิโอ, อาหารเสริมเฉพาะเช่นน้ำมันปลา/ไนอาซิน) เพื่อทำให้เป็นปกติโดยวางความเสี่ยงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างต่อเนื่อง .

4. ภาระทางจิตวิทยา:ภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวลที่ลึกซึ้งในระหว่างการแข่งขันสามารถส่งผลกระทบทางจิตวิทยาที่ยั่งยืนและมีส่วนร่วมในการโพสต์วัฏจักร dysphoria .}

5. ช่องโหว่ของ musculoskeletal:ข้อต่ออ่อนแอลงโดยการขาดการหล่อลื่นและการสูญเสียความหนาแน่นของกระดูกที่อาจเกิดขึ้นเพิ่มความเสี่ยงต่อการบาดเจ็บในระหว่างการกลับไปฝึกอบรม .

6. ช่องโหว่ระบบภูมิคุ้มกัน:เอสโตรเจนต่ำเป็นเวลานานสามารถทำให้การทำงานของระบบภูมิคุ้มกันลดลงได้

ยี่ห้อ	ดุร้าย
ชื่อการค้า	Femara, Letrozole
คาน	112809-51-5
มวลโมลาร์	285.310
สูตร	C17H11N5
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การอนุมัติ	2.5 มก.*50 เม็ด

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
โทรเลข: +86-19128233885

   

                                

 

letrozole 2 . 5 มก. เป็นตัวเลือกนิวเคลียร์ของการควบคุมฮอร์โมนเอสโตรเจนในการเพาะกาย . ความแรงที่ไม่มีใครเทียบในการยับยั้งฮอร์โมนเอสโตรเจนทำให้เกิดความแห้งแล้งอย่างรุนแรง ความผิดพลาดสูงเป็นพิเศษแม้จะมีปริมาณที่เรียบง่าย . ผลกระทบต่อไขมันนั้นรุนแรงและการใช้งานพื้นฐานทำให้เกิดสภาพแวดล้อมของฮอร์โมนที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อการฟื้นตัวและความเป็นอยู่โดยรวม

มันมีมากไม่มีสถานที่ในการบำบัดหลังรอบวัฏจักร (PCT)- การใช้งานมีการต่อต้านและอันตราย . "ความท้าทายหลังการบำบัด" (PTC) หลังจากการใช้ letrozole มักจะรุนแรงและยาวนานซึ่งเกี่ยวข้องกับการทำงานร่วมกันที่ซับซ้อนของฮอร์โมนเมแทบอลิซึมและการขาดดุลทางจิตวิทยา

สำหรับนักเพาะกายส่วนใหญ่สารยับยั้งอะโรมาเทสที่มีความรุนแรงเช่น Anastrozole หรือแม้กระทั่ง aromasin (exemestane) ใช้อย่างรอบคอบและชี้นำโดยงานเลือดเสนอวิธีการที่ปลอดภัยและยั่งยืนมากขึ้นในการจัดการ Estrogen . และโดยผู้ที่ตระหนักถึงและเตรียมพร้อมที่จะอดทนต่อผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นได้ . พลังของมันไม่อาจปฏิเสธได้ แต่ศักยภาพของการทำร้ายตัวเองทำให้มันเป็นอาวุธที่ดีที่สุดในสถานการณ์ส่วนใหญ่ .}}

ป้ายกำกับยอดนิยม: Fierce Letrozole (Femara) 2.5 มก. สำหรับการเพาะกาย CAS: 112809-51-5, จีน Fierce Letrozole (femara) 2.5 มก. สำหรับการเพาะกาย CAS: 112809-51-5 ผู้ผลิตซัพพลายเออร์