Exemestane (aromasin) Fierce Bodybuilding CAS: 107868-30-4

สิ่งที่ exemestane คือ & core เภสัชวิทยา:
● exemestane จัดเป็นกประเภทที่ 1, สเตียรอยด์, สารยับยั้ง aromatase aromatase ที่กลับไม่ได้ (AI). คำจำกัดความนี้มีความสำคัญต่อการทำความเข้าใจความแตกต่าง:

    ●โครงสร้างสเตียรอยด์:ซึ่งแตกต่างจาก AIS ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (Type II เช่น Anastrozole/Letrozole) exemestane มีโครงสร้างคล้ายกับ Androstenedione ซึ่งเป็นสารตั้งต้นธรรมชาติของเอนไซม์ aromatase .พื้นผิวเท็จ.

    ●การยับยั้งกลับไม่ได้:นี่คือคุณสมบัติที่กำหนดไว้ . exemestane ผูกมัดอย่างถาวรไปยังไซต์ที่ใช้งานของเอนไซม์ aromatase . เมื่อถูกผูกไว้แล้วมันจะผ่านกระบวนการที่เรียกว่าใหม่เอนไซม์ aromatase เพื่อคืนค่าการผลิตเอสโตรเจน . สิ่งนี้จะตรงกันข้ามกับสารยับยั้งที่ย้อนกลับได้ (Type II) ซึ่งเพียงแค่บล็อกเอนไซม์ชั่วคราว .

    ●กลไก:โดยการปิดการใช้งาน aromatase อย่างถาวรจะช่วยลดการแปลงแอนโดรเจน (เทสโทสเตอโรน, Androstenedione) เป็นเอสโตรเจน (ส่วนใหญ่เป็น estradiol - e2) . สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

●การกระทำที่กลับไม่ได้:สิ่งนี้จำเป็นต้องใช้ยาบ่อยน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ AIS ที่ย้อนกลับได้สำหรับการปราบปรามเอสโตรเจนที่เทียบเท่า . ผลกระทบนั้นยืดเยื้อมากขึ้นเนื่องจากความต้องการการฟื้นฟูเอนไซม์ .}

●เมตาโบไลต์แอนโดรเจน:exemestane ถูกเผาผลาญเป็นสารประกอบหลายชนิดโดยเฉพาะอย่างยิ่ง17- hydroexemestane. อย่างมาก metabolite นี้แสดงกิจกรรมแอนโดรเจนที่อ่อนแอ . ในขณะที่ไม่เพียงพอสำหรับการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้ออย่างมีนัยสำคัญสามารถอาจลดผลข้างเคียงเชิงลบบางส่วนที่เกี่ยวข้องกับรุนแรงการปราบปรามของเอสโตรเจน (เช่นอาการปวดข้อรุนแรงการบดขยี้ความง่วง, ความเสียหายของไขมัน) ได้อย่างมีประสิทธิภาพมากกว่า AIs ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ . มันอาจนอกจากนี้ยังมีส่วนร่วมในความรู้สึกของความเป็นอยู่ที่ดี . นี่คือความแตกต่างของคีย์มักจะไม่ได้รับการยอมรับ .}

●ศักยภาพสำหรับ "Androgen receptor upregulation":การศึกษาพรีคลินิกและรายงานเรื่องเล็ก ๆ น้อย ๆ แนะนำ exemestaneอาจupregulate receptors Androgen (AR) ในเนื้อเยื่อบางตัว . ทฤษฎีวางตัวว่าโดยการลดเอสโตรเจน (ซึ่งสามารถลดระดับ AR) exemestane อาจช่วยเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อที่เป็นเส้นใย การขาด . มันยังคงเป็นประโยชน์ทางทฤษฎีที่ต้องการการวิจัยเพิ่มเติม .

●ผลกระทบต่อคอร์ติซอล:เช่นเดียวกับ AIS อื่น ๆ exemestane สามารถยับยั้งการผลิตคอร์ติซอลโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณที่สูงขึ้นหรือเป็นระยะเวลานาน . คอร์ติซอลถูกสังเคราะห์จากโปรเจสเตอโรน การหยุดชะงักของแกน HPA ที่อาจเกิดขึ้น .

●ผลกระทบต่อโปรไฟล์ไขมัน:AIS ทั้งหมดส่งผลกระทบต่อโปรไฟล์คอเลสเตอรอล . exemestane ช่วยลด HDL ("ดี") อย่างมีนัยสำคัญและสามารถเพิ่ม LDL ("ไม่ดี") คอเลสเตอรอล . ผลกระทบนี้อาจถูกขยายออกไป

บทบาทหลักของ Exemestane ในการเพาะกายนั้นเหมือนกับ AIS อื่น ๆ :เพื่อควบคุมระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่สูงขึ้นโดยการใช้สเตียรอยด์ anabolic-Androgenic (AAS) .}แอปพลิเคชันรวมถึง:

●การป้องกัน/การรักษา Gynecomastia:ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนสูงกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อเต้านมในเพศชาย . exemestane ยับยั้ง E2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพป้องกันหรือย้อนกลับระยะเริ่มต้น gyno โดยการลบการกระตุ้น estrogenic . การกระทำที่กลับไม่ได้

●ลดการกักเก็บน้ำ/บวม:เอสโตรเจนส่งเสริมการเก็บรักษาของเหลว . การควบคุม E2 ด้วย exemestane นำไปสู่ร่างกายที่ยากขึ้นแห้งและมีหลอดเลือดมากขึ้น - รูปลักษณ์ที่โลภในระหว่างการเตรียมการแข่งขันหรือการตัดเฟส .}

●การจัดการอารมณ์แปรปรวนและสิวที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจน:High E2 สามารถนำไปสู่ความไม่แน่นอนทางอารมณ์ (การปกครองของเอสโตรเจน) และสิวที่รุนแรงขึ้น . exemestane ช่วยให้อารมณ์มีเสถียรภาพและลดผิวมันโดยการทำให้ระดับเอสโตรเจนปกติ .}}

●การเพิ่มประสิทธิภาพสภาพแวดล้อม anabolic (ทฤษฎี):นอกเหนือจากการจัดการผลข้างเคียงบางคนเสนอว่าการปรับเอสโตรเจนให้เหมาะสม (ไม่สูงเกินไปหรือต่ำเกินไป) สร้างสภาพแวดล้อมที่ดีกว่าสำหรับการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อและการแบ่งสารอาหาร . ฮอร์โมนเอสโตรเจนส่วนเกินสามารถเป็นปฏิปักษ์กับผลกระทบของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน .

●การใช้ยาบ่อยครั้งน้อยลง:เนื่องจากการยับยั้งที่กลับไม่ได้ exemestane มักจะต้องใช้ยาทุกวัน (EOD) หรือแม้แต่ทุกวันที่ 3 สำหรับการบำรุงรักษาเมื่อเทียบกับการใช้ยาประจำวันที่พบได้ทั่วไปกับ anastrozole .}

●โปรไฟล์ผลข้างเคียงที่ดีกว่า (ในปริมาณปานกลาง):สารแอนโดรเจนที่อ่อนแออาจเสนอการป้องกันอาการปวดข้อรุนแรงการบดขยี้ความง่วงและการล่มของไขมันที่รุนแรงบางครั้งก็เห็นด้วยการใช้ AIs ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ . มากเกินไปทำให้ผู้ใช้บางคนสามารถทนได้มากขึ้นเมื่อรับประทานอย่างถูกต้อง.

●ประสิทธิผลในสถานการณ์การรีบาวด์:กลไกที่กลับไม่ได้ของมันหมายความว่าไม่มี "เอสโตรเจนรีบาวด์" เมื่อหยุดการใช้งานเช่นเดียวกับสารยับยั้งการย้อนกลับ . ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ เมื่อเอนไซม์อะโรเมตาเทสใหม่ถูกสังเคราะห์ .

การใช้ยาที่เป็นรูปธรรมในการเพาะกายคือเป็นรายบุคคลสูงและขึ้นอยู่กับ:

●สารประกอบ AAS เฉพาะที่ใช้ (e . g ., ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน aromatizes ได้อย่างง่ายดาย dianabol อย่างหนัก, primobolan น้อยที่สุด) .}

●ปริมาณของสารเหล่านั้น .

●แนวโน้มอะโรเมติกแต่ละตัว (พันธุศาสตร์ไขมันในร่างกาย %) .

●ระดับที่ต้องการของการปราบปรามเอสโตรเจน (Crash Complete vs . ช่วงที่เหมาะสมที่สุด) .}

    ●Bloodwork (E2 Sensitive Assay):นี่คือการไม่สามารถต่อรองได้ . การคาดเดาตามอาการเป็นอันตราย . อาการของ E2 ต่ำ (อาการปวดข้อต่อ, ง่วง, ภาวะซึมเศร้า, ศูนย์ความใคร่, ความใคร่

แนวทางการใช้ยาทั่วไป (เริ่มต่ำเสมอ):

    ●ปริมาณเริ่มต้น:6 . 25 มก. (1/4 ของแท็บเล็ตมาตรฐาน 25 มก.) ทุกวัน (EOD) เป็นจุดเริ่มต้นที่รอบคอบสำหรับผู้ใช้ส่วนใหญ่ในวัฏจักร aromatizing ปานกลาง

    ●การปรับ:ขึ้นอยู่กับการทำงานเลือด (เล็งไปที่ E2 ช่วงกลางโดยทั่วไป 20-30 pg/ml สำหรับส่วนใหญ่หลีกเลี่ยง<10 pg/mL), doses can be increased to 6.25mg daily, 12.5mg EOD, or rarely 12.5mg daily for very heavy aromatizers or aggressive protocols. 25 มก. ต่อวันเกือบจะมากเกินไปและนำไปสู่การชน E2 ที่รุนแรงในบริบทการเพาะกาย .

    ●ความถี่:เนื่องจาก ~ 24- ชั่วโมงครึ่งชีวิตและการกระทำที่กลับไม่ได้การใช้ยา EOD มักจะเพียงพอ . การใช้ยาประจำวันอาจจำเป็นต้องใช้เวลาชั่วคราวสำหรับปัญหาเฉียบพลันเช่น Gyno Flare-ups แต่ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่ง .}}}}

●เชิงรุกกับ . ปฏิกิริยา:แนวปฏิบัติที่ดีที่สุดคือการใช้ AI ในเชิงรุกขนาดต่ำตั้งแต่เริ่มต้นของวัฏจักรที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบอะโรเมติกป้องกันด้านเอสโตรเจนแทนที่จะรอให้ gyno หรือ bloat รุนแรงปรากฏ . การใช้ปฏิกิริยามักจะต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้นและมีความเสี่ยงมากขึ้น .

●การตรวจสอบ:การปรับขนาดยาตลอดวัฏจักรจะต้องขึ้นอยู่กับการทำงานเลือดกลางรอบ (e . g ., 6 สัปดาห์ใน) .

●ปริมาณการล่องเรือ/TRT:การใช้ AI มักไม่จำเป็นในปริมาณฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนทางสรีรวิทยาของสรีรวิทยาเว้นแต่ว่าบุคคลนั้นจะเป็นอะโรเมตเซอร์ที่สูงมาก . การทำงานเลือดเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อยืนยัน .}

Exemestane มีการกำจัดเทอร์มินัลครึ่งชีวิตประมาณ 24 ชั่วโมงในมนุษย์ . อย่างไรก็ตามเนื่องจากมันกลไกการกระทำที่กลับไม่ได้,เกี่ยวกับการทำงานการปราบปรามการสังเคราะห์เอสโตรเจนนานกว่าครึ่งชีวิตนี้อย่างมีนัยสำคัญแนะนำ . ผลทางเภสัชวิทยายังคงมีอยู่จนกว่าร่างกายจะสังเคราะห์เอนไซม์อะโรมาเทสใหม่ที่เพียงพอซึ่งใช้เวลาหลายวัน.

บทบาทของ Exemestane ใน PCT นั้นเหมาะสมและถกเถียงกันอยู่:

●อาร์กิวเมนต์สำหรับ (การใช้งานเฉพาะ):การกระทำที่ไม่สามารถย้อนกลับได้และการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนเมื่อหยุดชะงักสามารถเป็นประโยชน์ในระยะแรกของ PCT . ทฤษฎีคือการดำเนินการ exemestane ขนาดต่ำอย่างต่อเนื่องสำหรับ 1-2 สัปดาห์แรกหลังจากหยุด AAS ทั้งหมด (ในขณะที่เอสเทอร์ยาวกำลังล้าง) มันจะป้องกันการเกิดเอสโตรเจนครั้งแรก รีสตาร์ท . exemestane ป้องกันการเพิ่มขึ้นนี้โดยไม่ทำให้เกิดการตอบสนองในภายหลังใน pct .}

●อาร์กิวเมนต์ต่อ / การปฏิบัติตามมาตรฐาน:โปรโตคอล PCT ที่ทันสมัยส่วนใหญ่ชอบโดยใช้ตัวดัดแปลงตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือก (SERM) เช่น tamoxifen (nolvadex) และ/หรือ clomiphene (clomid) เป็นหลักตัวแทน . serms บล็อกเอสโตรเจนที่ระดับตัวรับในเนื้อเยื่อบางชนิด (เช่นเต้านมและต่อมใต้สมอง) โดยไม่ต้องกระแทกเอสโตรเจนทั่วโลกซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการกระตุ้น HPTA . AIS ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หลีกเลี่ยงใน PCT เนื่องจากเอสโตรเจนที่พังทลายทั่วโลกนั้นต่อต้านการกู้คืน HPTA (เอสโตรเจนเป็นสัญญาณตอบรับ) และทำให้การชนของไขมันแย่ลงและอาการต่ำ E2

●วิธีการไฮบริด (น้อยกว่า):exemestane ขนาดต่ำมาก (e . g ., 6.25mg e3d หรือสองครั้งต่อสัปดาห์)อาจใช้ร่วมกับ Serms สำหรับ 1-2 สัปดาห์แรกของ PCTเท่านั้นในบุคคลที่รู้จักกันดีว่าเป็นอะโรเมตเซอร์ที่รุนแรงหรือมีประวัติของ PCT gyno แต่สิ่งนี้ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งและไม่ใช่มาตรฐาน .สิ่งสำคัญยิ่ง exemestane ไม่เคยใช้เพียงอย่างเดียวสำหรับ pct .

●ข้อสรุปเกี่ยวกับ PCT:exemestane คือไม่ยา PCT บรรทัดแรก . การใช้งานหลักยังคงอยู่รอบวัฏจักรการควบคุมเอสโตรเจน . การใช้งานใน PCT คือสถานการณ์ต้องมีความเข้าใจอย่างเชี่ยวชาญและมีความเสี่ยงที่สำคัญหากใช้ยาที่ไม่ถูกต้อง . Serms ยังคงเป็นรากฐานที่สำคัญของโปรโตคอล PCT .}}

●ความผิดพลาดของเอสโตรเจน (hypoestrogenism):นี่คือความเสี่ยงที่สำคัญที่สุดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากการกระทำที่ไม่สามารถกลับคืนสภาพได้ . อาการรวมถึงอาการปวดข้อรุนแรง (เนื่องจากการสูญเสียของของเหลวไขข้อ), ความเหนื่อยล้า, ความเหนื่อยล้า, ความหดหู่, การสูญเสียความผิดปกติ สังเคราะห์ .

●ความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด:ผลกระทบเชิงลบอย่างลึกซึ้งต่อโปรไฟล์ไขมัน (↓ HDL, ↑ LDL, ↑ไตรกลีเซอไรด์) . การปราบปรามที่กลับไม่ได้อาจทำให้รุนแรงขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปเมื่อเทียบกับ AIS ที่ย้อนกลับได้

●การปราบปรามแกน HPA:มีส่วนร่วมในการปราบปรามคอร์ติซอลนำไปสู่การตอบสนองต่อความเหนื่อยล้าและการตอบสนองต่อความเครียด .

●ความเครียดของตับที่มีศักยภาพ:แม้ว่าโดยทั่วไปถือว่าเป็นพิษต่อตับน้อยกว่า AIS ที่มีอายุมากกว่าบางตัว แต่ก็ยังคงถูกเผาผลาญโดยตับและอาจทำให้เอนไซม์ยกระดับ .}

●ผลข้างเคียงของแอนโดรเจน (หายาก):ในขณะที่สารเมตาโบไลต์นั้นมีความอ่อนแอแอนโดรจีนิกด้านแอนโดรเจนอย่างมีนัยสำคัญ (สิวการสูญเสียเส้นผมการรุกราน) เป็นเรื่องผิดปกติในปริมาณเพาะกาย แต่เป็นไปได้ในบุคคลที่ละเอียดอ่อน .

ยี่ห้อ	ดุร้าย
ชื่อการค้า	exemestane, aromasin
คาน	107868-30-4
มวลโมลาร์	296.41
สูตร	C20H24O2
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การอนุมัติ	25 มก.*50

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
โทรเลข: +86-19128233885

   

                                

 

exemestane (aromasin) เป็นสารยับยั้ง aromatase ที่ทรงพลังและเป็นเอกลักษณ์เนื่องจากธรรมชาติของสเตียรอยด์และกลไกที่กลับไม่ได้ . ข้อได้เปรียบที่อาจเกิดขึ้นในการเพาะกายรวมถึงการลดปริมาณที่เกิดขึ้นบ่อยครั้ง การควบคุมตัวรับแอนโดรเจนยังคงน่าสนใจ แต่ไม่ได้รับการพิสูจน์ในทางปฏิบัติ .

อย่างไรก็ตามคุณสมบัติเหล่านี้มาพร้อมกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้น . การกระทำที่กลับไม่ได้ของมันทำให้การใช้ยาเกินขนาดเป็นอันตรายโดยเฉพาะอย่างยิ่งนำไปสู่การล่มเอสโตรเจนที่ลึกซึ้งและยืดเยื้อโดยมีผลกระทบอย่างรุนแรงต่อข้อต่ออารมณ์ความใคร่ Serms .

การใช้บานพับแบบ exemestane ประสบความสำเร็จการใช้ยาที่มีความแม่นยำโดยเฉพาะโดยการทำงานเลือด E2 ที่ละเอียดอ่อนเป็นประจำโดยปกติเริ่มต้นด้วยปริมาณที่ต่ำมาก (6 . 25 มก. EOD) และความเข้าใจที่ลึกซึ้งเกี่ยวกับเภสัชวิทยาที่แตกต่าง . มันไม่ใช่ "ปลอดภัย" แต่เป็นสิ่งที่แตกต่างกันด้วยการใช้งานที่มีความเสี่ยงสูงกว่า ความเคารพอย่างมากและการตรวจสอบอย่างพิถีพิถันเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่เป็นอันตรายของการปราบปรามฮอร์โมนเอสโตรเจนมากเกินไป

ป้ายกำกับยอดนิยม: Fierce Exemestane (Aromasin) Bodybuilding CAS: 107868-30-4, China Exemestane (Aromasin) China: 107868-30-4 ผู้ผลิตซัพพลายเออร์โรงงานโรงงาน