ผงวัตถุดิบ Procaine สำหรับยาชาเฉพาะที่ CAS: 59-46-1

   ผงวัตถุดิบ Procaine คืออะไร?

Procaine หรือที่รู้จักกันในชื่อทางเคมีว่า 2-diethylaminoethyl-4-aminobenzoate hydrochloride เป็นยาชาเฉพาะที่ชนิดเอสเทอร์ ในรูปแบบวัตถุดิบจะเป็นผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น ละลายได้สูงในน้ำและแอลกอฮอล์ แต่ไม่เสถียรในสารละลายด่าง ผงนี้เป็นสารบริสุทธิ์จำนวนมากที่ใช้โดยผู้ผลิตยาเพื่อผลิตสูตรยาต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารละลายแบบฉีด

ความสำคัญทางประวัติศาสตร์ไม่สามารถพูดเกินจริงได้ สังเคราะห์ในปี 1905 โดย Alfred Einhorn ซึ่งเป็น procaine ซึ่งวางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Novocain เป็นยาชาเฉพาะที่สังเคราะห์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายชนิดแรก มันแสดงถึงการก้าวกระโดดครั้งยิ่งใหญ่จากโคเคนที่มีพิษสูง โดยนำเสนอ-ประวัติด้านความปลอดภัยที่ดีขึ้นมาก และนำไปสู่ยุคใหม่แห่งกระบวนการผู้ป่วยนอกและการผ่าตัด

 

 

คุณสมบัติของผงโปรเคนถูกกำหนดโดยโครงสร้างทางเคมีและคุณสมบัติโดยธรรมชาติ ซึ่งกำหนดโดยตรงในการจัดการ สูตร และพฤติกรรมทางคลินิก:

1. การเชื่อมโยงเอสเตอร์:ในฐานะเอสเทอร์ วิถีทางเมตาบอลิซึมของมันคือการไฮโดรไลซิสเป็นหลักโดยพลาสมาเทียมโคลีนเอสเตอเรส นี่เป็นสิ่งที่สร้างความแตกต่างที่สำคัญจากยาชาประเภทเอไมด์- (เช่น ลิโดเคน) ที่ถูกเผาผลาญในตับ

2.ผลการขยายหลอดเลือด:ลักษณะเด่นชัดของ procaine คือมีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือด (การขยายตัวของหลอดเลือด) บริเวณที่ฉีด คุณสมบัตินี้เร่งการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด ทำให้ระยะเวลาออกฤทธิ์สั้นลง และอาจเพิ่มการสัมผัสทั้งระบบ

มูลค่า 3.pKa:Procaine มี pKa ประมาณ 8.9 ซึ่งหมายความว่าส่วนสำคัญของโมเลกุลจะถูกแตกตัวเป็นไอออน (มีประจุบวก) ที่ pH ทางสรีรวิทยา (7.4) รูปแบบที่แตกตัวเป็นไอออนจะจับกับช่องโซเดียมภายในแอกซอนของเส้นประสาทเพื่อยับยั้งการนำ แต่รูปแบบที่ละลายน้ำได้ของไขมัน-ที่ไม่มีประจุเป็นสิ่งจำเป็นในการข้ามเยื่อหุ้มเส้นประสาทของไขมัน ค่า pKa ที่สูงส่งผลให้ออกฤทธิ์ช้าลงเมื่อเทียบกับยาชาที่มี pKa ใกล้เคียงกับ 7.4

4.เสถียรภาพ:พันธะเอสเทอร์ไวต่อการไฮโดรไลซิส โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสภาวะที่เป็นด่างหรือเมื่อนึ่งฆ่าเชื้อ (การฆ่าเชื้อด้วยไอน้ำ) ซึ่งจำเป็นต้องมีการปรับ pH อย่างระมัดระวังในระหว่างการกำหนดสูตรสารละลายแบบฉีด เพื่อให้มั่นใจถึงความเสถียรและอายุการเก็บรักษา

5.ความบริสุทธิ์:ผงวัตถุดิบเกรดเภสัชกรรม-ต้องเป็นไปตามมาตรฐานย่อที่เข้มงวด (เช่น USP, Ph. Eur.) ในด้านการระบุตัวตน การทดสอบ สารที่เกี่ยวข้อง ตัวทำละลายตกค้าง และขีดจำกัดของจุลินทรีย์ เพื่อให้มั่นใจในความปลอดภัยและประสิทธิภาพของผู้ป่วย

การใช้งานหลักของผงวัตถุดิบ procaine คือการผลิตยาชาเฉพาะที่แบบฉีดได้ การใช้งานของมันแม้ว่าจะมีเฉพาะเจาะจงมากขึ้นในปัจจุบัน ได้แก่ :

●การดมยาสลบ:การฉีดสารละลาย procaine จำนวนเล็กน้อยเข้าไปในเนื้อเยื่อโดยตรงเพื่อทำให้ชาบริเวณเล็กๆ เช่น เพื่อเย็บแผลฉีกขาดเล็กน้อย

●บล็อกเส้นประสาท:การบล็อกเส้นประสาทส่วนปลายเกี่ยวข้องกับการฉีดสารละลายใกล้กับเส้นประสาทเฉพาะหรือมัดเส้นประสาทเพื่อดมยาสลบบริเวณที่ใหญ่กว่า เช่น นิ้ว นิ้วเท้า หรือฟัน (การระงับความรู้สึกทางทันตกรรม) การใช้ในทางทันตกรรม แม้ว่าส่วนใหญ่จะถูกแทนที่ด้วยสารเช่นลิโดเคนและอาร์ติเคน แต่เดิมก็อ้างว่ามีชื่อเสียง

●การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลัง (พบน้อย):ในอดีต มีการใช้โพรเคนในการระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลังส่วนล่างสำหรับขั้นตอน-ระยะเวลาสั้นใต้เอว อย่างไรก็ตาม ระยะเวลาที่สั้นกว่าและอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่สูงขึ้น เช่น ความดันเลือดต่ำ ได้นำไปสู่การทดแทนด้วยสารอื่น เช่น บูพิวาเคน เพื่อจุดประสงค์นี้

●การให้ยาระงับความรู้สึกเฉพาะส่วนทางหลอดเลือดดำ (Bier Block):เทคนิคนี้เกี่ยวข้องกับการฉีดยาชาเฉพาะที่ทางหลอดเลือดดำเข้าไปในแขนขาที่แยกได้{0}} สามารถใช้ Procaine เพื่อการนี้ได้ แต่ธรรมชาติของเอสเทอร์และศักยภาพในการก่อภูมิแพ้ทำให้ไม่เหมาะนัก

●การบำบัดด้วยระบบประสาท:ในแนวทางปฏิบัติด้านการแพทย์เสริมบางประเภท โดยเฉพาะอย่างยิ่งในยุโรป มีการใช้ procaine ที่เจือจางสูงในการฉีด "การบำบัดด้วยประสาท" เพื่อรักษาอาการปวดเรื้อรังและควบคุมระบบประสาทอัตโนมัติ นี่เป็นแอปพลิเคชันเฉพาะทางและเป็นที่ถกเถียงกัน

ผงดิบได้รับการผสมสูตรให้เป็นสารละลายน้ำที่ปราศจากเชื้อ ไอโซโทนิก โดยทั่วไปจะมีความเข้มข้นตั้งแต่ 1% ถึง 2% สารละลายเหล่านี้มักจะปรับให้เป็น pH ที่เป็นกรดเล็กน้อย (ประมาณ 4.0-4.5) เพื่อรักษาความเสถียรและบรรจุในหลอดหรือขวดแบบใช้ครั้งเดียว

ประโยชน์ของ Procaine นั้นขึ้นอยู่กับบริบท ซึ่งมักถูกมองผ่านเลนส์ทางประวัติศาสตร์หรือเมื่อเปรียบเทียบกับโคเคนรุ่นก่อน:

●อัตราความปลอดภัยสูง:ประโยชน์ที่สำคัญที่สุดของมันคือความปลอดภัยที่เหนือกว่าโคเคนอย่างมาก มันไม่ได้ทำให้เสพติดและไม่ก่อให้เกิดการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางหรือความเป็นพิษต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องกับโคเคน

●การเผาผลาญอย่างรวดเร็ว:การไฮโดรไลซิสโดยพลาสมาเอสเทอเรสที่มีอยู่ทุกหนทุกแห่งหมายความว่าพลาสมาจะมีครึ่งชีวิต-สั้นมาก (ดูด้านล่าง) ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของความเป็นพิษต่อระบบหากฉีดเข้าหลอดเลือดโดยไม่ตั้งใจ

●ความเป็นพิษของเนื้อเยื่อต่ำ:เมื่อฉีดอย่างถูกต้อง โพรเคนจะมีผลระคายเคืองต่อเนื้อเยื่อบริเวณนั้นน้อยที่สุด ทำให้เหมาะสำหรับการแทรกซึม

●ต้นทุน-ประสิทธิผล:เนื่องจากเป็น-โมเลกุลนอกสิทธิบัตร-ที่ก่อตั้งมายาวนาน วัตถุดิบจึงค่อนข้างถูกในการผลิต

การจัดการวัตถุดิบโปรเคนและการจ่ายยาตามสูตรขั้นสุดท้ายเป็นความพยายามทางวิทยาศาสตร์ที่แม่นยำ

ปริมาณ:
ปริมาณมีความผันแปรสูงและไม่ใช่คุณสมบัติของผงดิบ แต่เป็นของผลิตภัณฑ์สูตรสุดท้าย ขึ้นอยู่กับขั้นตอน พื้นที่ที่จะดมยาสลบ ความเป็นหลอดเลือดของเนื้อเยื่อ และปัจจัยของผู้ป่วย (น้ำหนัก สถานะสุขภาพ) สำหรับการแทรกซึมและการบล็อกเส้นประสาท ขนาดยาโดยทั่วไปอยู่ในช่วงตั้งแต่ 50 มก. ถึงสูงสุด 500 มก. สำหรับผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี (โดยใช้สารละลาย 1% หรือ 2%) ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำคือ 6-7 มก./กก. ของน้ำหนักตัว โดยอาจมีหรือไม่มียาบีบหลอดเลือดก็ได้

"วงจร" (การเริ่มต้น ระยะเวลา ออฟเซ็ต):
วงจรการออกฤทธิ์ทางคลินิกเป็นผลโดยตรงจากคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของ procaine:

●การเริ่มออกฤทธิ์:ค่อนข้างช้า (5-10 นาที) เนื่องจากมี pKa สูง ซึ่งจำกัดปริมาณของไขมัน-รูปแบบเบสที่ละลายได้และแทรกซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ที่ pH ของเนื้อเยื่อ

●เอฟเฟกต์สูงสุด:ทำได้ภายใน 10-20 นาทีหลังการฉีด

●ระยะเวลาดำเนินการ:สั้นๆ โดยทั่วไปจะใช้เวลาประมาณ 30-60 นาที ระยะเวลาสั้นๆ นี้มีสาเหตุหลักมาจากฤทธิ์ขยายหลอดเลือดที่มีศักยภาพ ซึ่งส่งเสริมการดูดซึมหลอดเลือดอย่างรวดเร็วและการกำจัดออกจากบริเวณที่ฉีด การเติมยาขยายหลอดเลือด เช่น อะดรีนาลีน (มักที่ความเข้มข้น 1:200,000) สามารถยืดระยะเวลาได้อย่างมาก (สูงสุด 90-120 นาที) โดยลดการไหลเวียนของเลือดในท้องถิ่นและการดูดซึมทั่วร่างกาย

ครึ่ง-ชีวิตของยาเป็นพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่อธิบายเวลาที่ใช้ในการลดความเข้มข้นในพลาสมาลงครึ่งหนึ่ง Procaine มีลักษณะสั้นเป็นพิเศษการกระจายครึ่ง-ชีวิต (อัลฟาครึ่ง-ชีวิต)น้อยกว่าหนึ่งนาทีเนื่องจากการกระจายตัวอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อและการไฮโดรไลซิสที่รวดเร็วยิ่งขึ้น ของมันกำจัดครึ่ง-ชีวิต (เบต้า ครึ่ง-ชีวิต)อยู่ที่ประมาณ30-60 วินาที- ครึ่งชีวิตที่สั้นอย่างน่าทึ่งนี้-มีสาเหตุมาจากเมตาบอลิซึมของมันโดยสารเทียมโคลีนเอสเตอเรสในพลาสมาและตับ สารหลักคือกรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก (PABA) ซึ่งถูกขับออกทางไตและไดเอทิลอะมิโนเอทานอล สารเมตาบอไลต์ของ PABA มีความสำคัญเนื่องจากมีความเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาภูมิแพ้ในบางคน

ชื่อการค้า	กรดเบนโซอิก, 4-อะมิโน-, 2-(ไดเอทิลอะมิโน)เอทิลเอสเทอร์; กรด 4-อะมิโนเบนโซอิก 2-ไดเอทิลอะมิโนเอทิลเอสเตอร์; โปรเคน; โนโวเคน
CAS	59-46-1
มวลกราม	236.315
เอ็มเอฟ	C13H20N2O2
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 99%
การประเมิน	ผงผลึกสีขาว

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

วอตส์แอปป์: +86-15572565525
โทรเลข: +86-15871669785

   

                                   

 

ผงวัตถุดิบ Procaine เป็นมากกว่าสิ่งประดิษฐ์ทางประวัติศาสตร์ มันเป็นรูปลักษณ์ทางกายภาพของการปฏิวัติการรักษา แม้ว่าการใช้งานทางคลินิกจะลดน้อยลงเพราะหันไปใช้ยาชาชนิดเอไมด์ที่เริ่มมีอาการเร็วขึ้น ระยะเวลานานขึ้น และลดโอกาสเกิดอาการแพ้ได้ แต่บทบาทของยาชาก็ยังมั่นคง โดยทำหน้าที่เป็นเครื่องมือการสอนที่สำคัญในการทำความเข้าใจโครงสร้าง-ความสัมพันธ์ระหว่างกิจกรรมของยาชาเฉพาะที่ เกณฑ์มาตรฐานในประวัติศาสตร์เภสัชกรรม และเป็นสิ่งย้ำเตือนถึงวิวัฒนาการที่ไม่หยุดหย่อนของวิทยาศาสตร์การแพทย์ ผลึกสีขาวที่แม่นยำของโพรเคน ไฮโดรคลอไรด์ยังคงเป็นข้อพิสูจน์ถึงพลังของการสังเคราะห์ทางเคมีเพื่อสร้างเครื่องมือที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับการรักษาและบรรเทาอาการปวด เรื่องราวตั้งแต่ผงดิบไปจนถึงผลกระทบทางการแพทย์อย่างลึกซึ้ง ยังคงเป็นบทพื้นฐานในการเล่าเรื่องที่ดำเนินไปอย่างต่อเนื่องของวิสัญญีวิทยา

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงวัตถุดิบ procaine สำหรับยาชาเฉพาะที่ cas:59-46-1 จีนผงวัตถุดิบ procaine สำหรับยาชาเฉพาะที่ cas:59-46-1 ผู้ผลิต ผู้จำหน่าย โรงงาน