ฟีนาซีตินสำหรับการบรรเทาอาการปวด CAS:62-44-2

ฟีนาเซตินคืออะไร?

ฟีนาเซติน มีชื่อทางเคมีว่าN-(4-เอทอกซีฟีนิล)อะซีตาไมด์เป็นผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น มีคุณสมบัติระงับปวดและลดไข้อ่อนๆ เปิดตัวครั้งแรกในปี พ.ศ. 2430 เป็นหนึ่งในยาแก้ไข้และยาแก้ปวดสังเคราะห์ที่เก่าแก่ที่สุด โครงสร้างฟีนาเซตินเป็นของอะเซทานิไลด์กลุ่มสารประกอบและผลกระทบต่อร่างกายคล้ายคลึงกับอะเซตามิโนเฟน (พาราเซตามอล) ซึ่งเป็นทางเลือกใหม่ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากขึ้น

แม้ว่าฟีนาซีตินจะมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลางและลดไข้ แต่การใช้อย่างแพร่หลายก็ลดลงเนื่องจากความเสี่ยงต่อสุขภาพที่เกี่ยวข้องกับการบริโภคในระยะยาว โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคไต (โรคไต) และสารก่อมะเร็ง ในหลายประเทศ รวมถึงสหรัฐอเมริกา ฟีนาซีตินได้ถูกถอนออกจากตลาดแล้ว

●ชื่อ IUPAC: N-(4-เอทอกซีฟีนิล)อะซีตาไมด์

●สูตรโมเลกุล: C10H13NO2

●น้ำหนักโมเลกุล: 179.22 ก./โมล

●จุดหลอมเหลว: 134-137 องศา (273-279 องศา F)

●ความสามารถในการละลาย: ฟีนาซีตินละลายได้ในน้ำเล็กน้อย แต่ละลายได้มากกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอธานอลและอีเทอร์

●รูปลักษณ์ภายนอก: ผงผลึกสีขาวหรือผลึกไม่มีสี

ฟีนาซีตินมีความเสถียรทางเคมี แต่สามารถย่อยสลายได้เมื่อสัมผัสกับอุณหภูมิสูงหรือการสัมผัสแสงเป็นเวลานาน กลุ่มเอทอกซีมีส่วนช่วยในการดูดไขมันในระดับปานกลาง ทำให้สามารถเจาะเยื่อหุ้มชีวภาพเพื่อออกฤทธิ์ได้

Phenacetin ถูกใช้เป็นหลักเพื่อจุดประสงค์หลักสองประการ:

1. ยาแก้ปวด (บรรเทาอาการปวด): ฟีนาซีตินถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการบรรเทาอาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง เช่น ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดประจำเดือน และความรู้สึกไม่สบายที่เกี่ยวข้องกับโรคข้ออักเสบ ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการส่งสัญญาณความเจ็บปวดในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)

2.ยาลดไข้ (ลดไข้): ฟีนาเซตินยังทำหน้าที่เป็นยาลดไข้ ซึ่งหมายความว่าช่วยลดไข้ได้ โดยออกฤทธิ์ต่อไฮโปธาลามัสซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของสมองที่ควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย จะช่วยทำให้อุณหภูมิของร่างกายสูงขึ้นเป็นปกติในกรณีที่มีไข้

แม้ว่าการใช้เหล่านี้จะมีประสิทธิภาพสูง แต่ฟีนาซีตินมักใช้ร่วมกับยาแก้ปวดอื่นๆ เช่น แอสไพรินหรือคาเฟอีนในการเตรียมที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ รวมชื่อแบรนด์ที่รู้จักกันดีของชุดค่าผสมเหล่านี้ด้วยA.P.C.(แอสไพริน ฟีนาซีติน และคาเฟอีน) และเอ็มพิริน คอมพาวด์.

กลไกการออกฤทธิ์ที่แท้จริงของฟีนาเซตินยังไม่เป็นที่เข้าใจแน่ชัดเมื่อได้รับการพัฒนาครั้งแรก อย่างไรก็ตาม การวิจัยทางเภสัชวิทยาสมัยใหม่ได้เปิดเผยว่าผลของฟีนาเซตินส่วนใหญ่เกิดจากการเผาผลาญของมันอะเซตามิโนเฟน (พาราเซตามอล)ในตับ เป็นที่ทราบกันดีว่า Acetaminophen ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ในระบบประสาทส่วนกลางซึ่งช่วยลดอาการปวดและไข้ การแปลงนี้เป็นกุญแจสำคัญในการทำความเข้าใจประสิทธิภาพของฟีนาเซติน:

1. การยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน: ฟีนาซีตินช่วยลดการผลิตพรอสตาแกลนดินซึ่งเป็นสารเคมีในร่างกายที่เป็นสื่อกลางการอักเสบ ความเจ็บปวด และไข้ทางอ้อม

2.การทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง: ผลในการบรรเทาอาการปวดของฟีนาเซตินเกิดจากการออกฤทธิ์ต่อสมองและไขสันหลัง ซึ่งช่วยลดการรับรู้ความเจ็บปวด

อย่างไรก็ตาม ไม่เหมือนกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อื่นๆ ฟีนาเซตินไม่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบที่มีนัยสำคัญ

การดูดซึม: Phenacetin จะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารหลังการให้ยา เมื่ออยู่ในกระแสเลือด มันจะกระจายไปทั่วร่างกายและข้ามอุปสรรคเลือดและสมอง ไปถึงระบบประสาทส่วนกลางเพื่อออกฤทธิ์

การกระจาย: หลังจากการดูดซึม ฟีนาซีตินจะกระจายไปยังเนื้อเยื่อต่างๆ รวมถึงตับ ซึ่งจะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง

การเผาผลาญอาหาร: Phenacetin ถูกเผาผลาญในตับเป็นหลักผ่านทางการลดอะซิติเลชั่นเพื่อให้ได้ผลผลิตอะเซตามิโนเฟน(พาราเซตามอล) สารออกฤทธิ์ของมัน กระบวนการนี้เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ตับโดยเฉพาะระบบไซโตโครม P450- การเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมนี้รับผิดชอบต่อผลยาแก้ปวดและลดไข้ของฟีนาเซติน

อย่างไรก็ตาม ฟีนาเซตินส่วนเล็กน้อยจะถูกเผาผลาญเข้าไปพี-ฟีเนทิดีนซึ่งเป็นสารประกอบที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบที่เป็นพิษ โดยเฉพาะอย่างยิ่งพิษต่อไตและสารก่อมะเร็ง

การขับถ่าย: สารเมตาโบไลต์ของฟีนาซิติน รวมถึงอะเซตามิโนเฟนและผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งานอื่นๆ จะถูกขับออกทางไตเป็นหลักในปัสสาวะ

Phenacetin มีครึ่งชีวิตค่อนข้างสั้น, โดยทั่วไปจะมีตั้งแต่1 ถึง 3 ชั่วโมง- ซึ่งหมายความว่าครึ่งหนึ่งของขนาดยาที่ได้รับจะถูกเผาผลาญและกำจัดออกจากร่างกายภายในกรอบเวลานี้ อย่างไรก็ตาม acetaminophen ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์นั้นมีระยะเวลาออกฤทธิ์นานกว่าซึ่งจะขยายผลการรักษาออกไป

ครึ่งชีวิตของการกำจัด acetaminophen อยู่ที่ประมาณ2 ถึง 4 ชั่วโมงขึ้นอยู่กับปัจจัยส่วนบุคคล เช่น การทำงานของตับและอัตราการเผาผลาญ

ปริมาณในอดีต:

● ปริมาณฟีนาเซตินในช่องปากโดยทั่วไปคือ300-500 มกถ่ายทุก4 ถึง 6 ชั่วโมงตามความจำเป็นสำหรับอาการปวดหรือมีไข้

●ในผลิตภัณฑ์ที่ผสมกัน ฟีนาซีตินมักใช้ในปริมาณที่250 มกรวมกับแอสไพริน (300 มก.)และคาเฟอีน (30 มก.)เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ

ปริมาณสูงสุดต่อวัน: โดยทั่วไปปริมาณยาสูงสุดที่แนะนำต่อวันคือ2 ถึง 3 กรัมแม้ว่าปริมาณที่สูงขึ้นจะสัมพันธ์กับความเสี่ยงต่อความเป็นพิษที่เพิ่มขึ้น

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าไม่แนะนำหรือสั่งจ่ายฟีนาเซตินอีกต่อไปเนื่องจากผลข้างเคียงที่ทราบอยู่แล้ว ทางเลือกอื่นที่ปลอดภัยกว่า เช่น อะเซตามิโนเฟน ได้เข้ามาแทนที่ในทางคลินิกแล้ว

1.การบรรเทาอาการปวดที่มีประสิทธิภาพ: ฟีนาซีตินมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง เช่น ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ และปวดข้อ ซึ่งช่วยบรรเทาอาการของผู้ป่วยได้อย่างมากในช่วงเวลานั้น

2.ลดไข้: คุณสมบัติลดไข้ของฟีนาเซตินช่วยลดไข้ในสภาวะต่างๆ เช่น ไข้หวัดใหญ่หรือโรคไข้อื่นๆ

3.การบำบัดแบบผสมผสาน: เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น แอสไพรินหรือคาเฟอีน ฟีนาซีตินให้ผลการรักษาอาการปวดและไข้ได้ดีขึ้น ทำให้เป็นทางเลือกยอดนิยมในการใช้ยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์

แม้จะมีคุณประโยชน์ แต่ฟีนาซีตินก็เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงร้ายแรงหลายประการ ซึ่งท้ายที่สุดก็นำไปสู่การเลิกใช้ยาในหลายประเทศในที่สุด

1.ความเสียหายของไต (ฟีนาซีติน ไต): การใช้ฟีนาเซตินในระยะยาวมีความเชื่อมโยงกับความเสียหายของไตประเภทใดประเภทหนึ่งที่เรียกว่าโรคไตฟีนาเซติน- เงื่อนไขนี้มีลักษณะโดยโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าและเนื้อร้าย papillary ของไตซึ่งอาจนำไปสู่โรคไตเรื้อรังและภาวะไตวายได้ โรคไตที่เกิดจาก Phenacetin พบได้บ่อยในผู้ที่ใช้ยานี้เป็นเวลาหลายปี

2.สารก่อมะเร็ง: Phenacetin ถูกจัดอยู่ในประเภทสารก่อมะเร็งกลุ่มที่ 1โดยหน่วยงานระหว่างประเทศเพื่อการวิจัยโรคมะเร็ง (IARC)- การใช้เป็นเวลานานมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดมะเร็งโดยเฉพาะมะเร็งท่อปัสสาวะ(มะเร็งกระเพาะปัสสาวะชนิดหนึ่ง) เชื่อกันว่าศักยภาพในการก่อมะเร็งนี้เป็นผลมาจากการก่อตัวของสารเมตาบอไลต์ที่เป็นพิษระหว่างการเผาผลาญ

3.โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก มีความเชื่อมโยงกับการใช้ฟีนาเซตินโรคโลหิตจาง hemolyticซึ่งเป็นภาวะที่เซลล์เม็ดเลือดแดงถูกทำลายเร็วกว่าที่สามารถผลิตได้

4.เมธฮีโมโกลบินในเลือดสูง: ฟีนาซีตินสามารถทำให้เกิดเมธฮีโมโกลบินในเลือดซึ่งเป็นภาวะที่ฮีโมโกลบินมีการเปลี่ยนแปลง ทำให้ความสามารถในการลำเลียงออกซิเจนลดลง สิ่งนี้อาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ตัวเขียว (ผิวหนังสีฟ้า) และหายใจลำบาก

5.ปฏิกิริยาภูมิแพ้: บุคคลบางคนเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อฟีนาเซติน รวมถึงผื่นที่ผิวหนัง คัน และบวม

6. ความทุกข์ทรมานจากระบบทางเดินอาหาร: เช่นเดียวกับยาแก้ปวดหลายชนิด ฟีนาซีตินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในทางเดินอาหาร รวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน และปวดท้อง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้เป็นเวลานาน

แม้จะถอนตัวจากการใช้ทางการแพทย์ทั่วไป แต่ฟีนาซีตินก็ยังมีการใช้ที่ผิดกฎหมายอยู่บ้าง บางครั้งก็ใช้เป็นตัวแทนตัดในการค้ายาเสพติดที่ผิดกฎหมาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการปลอมปนโคเคน เนื่องจากมีลักษณะและเทอะทะคล้ายกัน ทำให้เป็นสารตัวเติมที่สะดวก อย่างไรก็ตาม การปฏิบัตินี้ยังเน้นย้ำถึงธรรมชาติที่เป็นอันตรายของฟีนาเซติน เนื่องจากพิษของฟีนาเซตินยังคงเป็นปัญหาร้ายแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อบริโภคโดยไม่รู้ตัว

ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ฟีนาซีตินยังคงเป็นที่สนใจในฐานะสารประกอบต้นแบบในการศึกษาการเผาผลาญยาและผลทางพิษวิทยาของยาแก้ปวด การแปลงเมตาบอลิซึมไปเป็นอะเซตามิโนเฟนให้ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับบทบาทของตับในการแปรรูปยาและการก่อตัวของสารที่เป็นพิษ

ชื่อการค้า	โคลมิฟีน โคลมิฟีน โคลมิด
ซีเอส	62-44-2
มวลกราม	179.216
เอ็มเอฟ	C10H13NO2
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การประเมิน	ผงผลึกสีขาว

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

Email: Jasonraws106@gmail.com

วอตส์แอปป์: +86-15572565525
โทรเลข: +86-19128233885

   

                                

 

ฟีนาซีตินเป็นยาแก้ปวดและยาลดไข้ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในศตวรรษที่ 19 และ 20 ซึ่งช่วยบรรเทาอาการปวดและไข้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงที่สำคัญ รวมถึงความเสียหายของไต มะเร็ง และผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอื่น ๆ ทำให้ต้องถอดมันออกจากตลาดในประเทศส่วนใหญ่ ในปัจจุบัน ทางเลือกที่ปลอดภัยกว่า เช่น อะเซตามิโนเฟนได้เข้ามาแทนที่ฟีนาซิตินในทางการแพทย์

แม้ว่าฟีนาซีตินมีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาแก้ปวดสมัยใหม่ แต่สิ่งที่สืบทอดกันมาของฟีนาซีตินก็ทำหน้าที่เป็นเครื่องเตือนใจถึงความสำคัญของการประเมินความปลอดภัยอย่างละเอียดสำหรับสารประกอบทางเภสัชกรรม การใช้งานในปัจจุบันส่วนใหญ่จำกัดเฉพาะการใช้งานที่ผิดกฎหมาย ซึ่งก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสุขภาพอย่างต่อเนื่องกับบุคคลที่ไม่ทราบถึงอันตราย

ป้ายกำกับยอดนิยม: ฟีนาซิตินสำหรับ CAS บรรเทาอาการปวด:62-44-2, ประเทศจีน ฟีนาซีตินสำหรับ CAS บรรเทาอาการปวด:62-44-2 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน