Ace -031 1 mg สำหรับการเพาะกาย CAS: 1169766-01-1

ACE-031 คืออะไร?

Ace-031 คือโปรตีนฟิวชั่น recombinantพัฒนาครั้งแรกโดย Acceleron Pharma (ซื้อโดย Merck) มันไม่ใช่ฮอร์โมนสเตียรอยด์หรือตัวเลือกแอนโดรเจนตัวเลือก (SARM) กลไกหลักของมันหมุนรอบการยับยั้ง myostatinและโปรตีนที่เกี่ยวข้อง

●องค์ประกอบระดับโมเลกุล:Ace-031 ถูกสร้างขึ้นโดยการหลอมรวมส่วนที่ปรับเปลี่ยนของมนุษย์Activin receptor type IIB (actriib)ไปยังภูมิภาค FC ของมนุษย์ Immunoglobulin G1 (IgG1-FC) ส่วน FC นี้ขยายครึ่งชีวิตในการไหลเวียน

●เป้าหมายหลัก:Actriib เป็นตัวรับบนพื้นผิวเซลล์กล้ามเนื้อ ตามธรรมชาติแกนด์ (การส่งสัญญาณโมเลกุล) เช่นmyostatin (GDF-8), Activin A, Activin B, และGDF-11ผูกกับ actriib การผูกมัดนี้จะกระตุ้นการส่งสัญญาณน้ำตก (โดยหลักเส้นทาง smad) ที่ท้ายที่สุดยับยั้งการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อ (ยั่วยวน)และส่งเสริมเส้นทางการสลายกล้ามเนื้อ

●กลไกการออกฤทธิ์ (MOA):Ace-031 ทำหน้าที่เป็นก"ตัวรับล่อ"โดยการหมุนเวียนในกระแสเลือดมันผูกกับความสัมพันธ์ที่สูงกับแกนด์เหล่านี้ (myostatin, activins, GDF-11)ก่อนพวกเขาสามารถเข้าถึงและเปิดใช้งานตัวรับ actriib จริงบนเซลล์กล้ามเนื้อ โดยการแยกตัวควบคุมเชิงลบเหล่านี้ ACE-031บล็อกสัญญาณยับยั้งของพวกเขา- ในทางทฤษฎีนี้จะช่วยขจัด "เบรก" ตามธรรมชาติในการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อทำให้สามารถยั่วยวนอย่างมีนัยสำคัญโดยไม่ต้องกระตุ้นตัวรับแอนโดรเจนโดยตรงหรือเส้นทางฮอร์โมนอะนาโบลิกอื่น ๆ

●กลไกใหม่:ดำเนินการผ่านการยับยั้ง myostatin/activin ซึ่งแตกต่างจาก agonism ตัวรับแอนโดรเจน (สเตียรอยด์/Sarms) หรือเส้นทาง GH/IGF-1

●ความเฉพาะเจาะจงของกล้ามเนื้อทฤษฎี:ตั้งเป้าหมายทางเดินที่ใช้งานได้ส่วนใหญ่ในกล้ามเนื้อโครงร่างซึ่งอาจช่วยลดผลข้างเคียงที่ไม่ได้กำหนดเป้าหมายร่วมกับ anabolics ระบบอย่างไรก็ตาม Actriib มีการแสดงออกที่อื่นทำให้เกิดความกังวล

●ไม่ใช่แอนด์โดรเจน:ไม่ได้โต้ตอบกับตัวรับแอนโดรเจน ดังนั้นมันไม่ควรทำให้เกิดผลข้างเคียงของแอนโดรเจนเช่นสิวการสูญเสียเส้นผม (ผมร่วงของแอนโดรเจน) ปัญหาต่อมลูกหมากหรือไวรัสในผู้หญิง

●ไม่สนับสนุน HPTA:ไม่ได้โต้ตอบกับแกน hypothalamic-pituitary-testicular (HPTA) ดังนั้นมันไม่ควรยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติไม่จำเป็นต้องใช้วงจรฐานเทสโทสเตอโรนแบบดั้งเดิมหรือการรักษาด้วยการโพสต์วัฏจักร (PCT) มุ่งเป้าไปที่การกู้คืน HPTAนี่คือความแตกต่างทางทฤษฎีที่สำคัญจากสเตียรอยด์/Sarms

● Extended Half-Life:Fc Fusion ให้ความสำคัญกับครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับชิ้นส่วนตัวรับพื้นเมือง (ประมาณ 10-14 วันในมนุษย์ตามข้อมูลที่ จำกัด ) ทำให้การใช้ยาบ่อยน้อยลง

●ศักยภาพในการสูญเสียไขมัน:ข้อมูลพรีคลินิกบางอย่างแสดงให้เห็นว่าการยับยั้งเส้นทางเหล่านี้อาจมีผลต่อการเผาผลาญอย่างเหมาะสมแม้ว่าข้อมูลของมนุษย์จะหายไป

●สถานะการทดลองล้วนๆ:นี่เป็นคุณสมบัติที่สำคัญที่สุด Ace-031 มีไม่เคยได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานของมนุษย์ การพัฒนาของมันหยุดชะงักเป็นหลักหลังจากการทดลองระยะที่สองสำหรับ Duchenne Muscular Dystrophy (DMD) เนื่องจากขาดประสิทธิภาพและความกังวลด้านความปลอดภัย (ดูด้านล่าง)

การประยุกต์ใช้การเพาะกายของ ACE-031 นั้นทั้งหมดนอกฉลากการเก็งกำไรและขึ้นอยู่กับกลไกของมันไม่ได้รับการพิสูจน์ผลลัพธ์ในนักกีฬาที่มีสุขภาพดี

●เป้าหมายหลัก:ชักนำให้มีนัยสำคัญกล้ามเนื้อยั่วยวนนอกเหนือจากข้อ จำกัด ทางพันธุกรรมตามธรรมชาติหรือทำได้ด้วยการฝึกอบรม/โภชนาการแบบดั้งเดิมเพียงอย่างเดียวโดยการลบ myostatin "เบรก"

●เป้าหมายรอง:

○เพิ่มการฟื้นตัวของกล้ามเนื้อระหว่างการออกกำลังกาย

○ปรับปรุงการเพิ่มความแข็งแกร่ง

○อาจลดเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกาย (การเก็งกำไร)

○เสนอเส้นทางการสร้างกล้ามเนื้อโดยปราศจากผลข้างเคียงของแอนโดรเจนและการปราบปราม HPTA

●บริบทการใช้งาน:รายงานเรื่องเล็ก ๆ น้อย ๆ (ไม่น่าเชื่อถือสูง) แนะนำให้ใช้ในขั้นตอน "การสร้างกล้ามเนื้อ" หรือ "recomp" เฟสไม่ว่าจะเป็นโซโลหรือซ้อนกับสารประกอบอื่น ๆ ปริมาณ 1 มก. มักถูกอ้างถึงในการอภิปรายใต้ดินซึ่งอาจเกิดจากการทดลองใช้ยาก่อนการทดลองหรือสูตรห้องปฏิบัติการใต้ดินโดยพลการ

●กำไรมวลน้อยอย่างมีนัยสำคัญ:ศักยภาพสำหรับการสะสมของกล้ามเนื้อคุณภาพสูงและมีคุณภาพสูงโดยไม่ต้องเก็บน้ำ

●ไม่มีผลข้างเคียงของ Androgenic:การหลีกเลี่ยงการเกิดสิว, ผมร่วง, ปัญหาต่อมลูกหมาก, เสียงลึกลงไป (ในผู้หญิง)

●ไม่มีการปราบปราม HPTA:การบำรุงรักษาการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติความใคร่และความอุดมสมบูรณ์ ไม่จำเป็นต้องใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนภายนอกหรือ PCT ที่ใช้ SERM

●ปรับปรุงคุณภาพของกล้ามเนื้อ:ศักยภาพทางทฤษฎีสำหรับการปรากฏตัวของกล้ามเนื้อหนาแน่นและยากขึ้น

●ผลประโยชน์การเผาผลาญที่เป็นไปได้:การสูญเสียไขมันแบบเก็งกำไรหรือการแบ่งสารอาหารที่ดีขึ้น

●ช่วงเวลาการใช้ยานาน:ความสะดวกสบายของการบริหารรายสัปดาห์หรือรายปักษ์เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

นี่เป็นส่วนที่สำคัญที่สุดการทดลองทางคลินิกของมนุษย์ (สำหรับ DMD) เปิดเผยปัญหาด้านความปลอดภัยที่ร้ายแรงซึ่งนำไปสู่การหยุดการพัฒนา ACE-031:

● epistaxis (เลือดกำเดาไหล):นี่คือเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยและสำคัญที่สุดในการทดลอง มันมีตั้งแต่เล็กน้อยถึงรุนแรงบางครั้งต้องมีการแทรกแซงทางการแพทย์และการถ่ายเลือด กลไกนี้เชื่อมโยงกับผลกระทบต่อหลอดเลือด (การปรับ angiogenesis)

● telangiectasias:ลักษณะของหลอดเลือดขนาดเล็กที่ขยายตัวใกล้ผิวหนังโดยเฉพาะบนใบหน้าและเยื่อเมือก มักจะถาวร

●มีเลือดออกหมากฝรั่งและฟกช้ำ:เพิ่มแนวโน้มที่จะมีเลือดออกและช้ำได้อย่างง่ายดาย

●การระคายเคืองผิวหนังที่ไซต์ฉีด:พบได้ทั่วไปกับการฉีดใต้ผิวหนัง

●ภูมิคุ้มกันที่มีศักยภาพ:ความเสี่ยงในการพัฒนาแอนติบอดีต่อต้านยาเสพติดทำให้เกิดผลกระทบหรือทำให้เกิดอาการแพ้

●ผลกระทบระยะยาวที่ไม่รู้จัก:ผลกระทบต่อเอ็นเอ็นกล้ามเนื้อหัวใจความหนาแน่นของกระดูกหรือเนื้อเยื่ออื่น ๆ ที่แสดง actriib ไม่เป็นที่รู้จักอย่างสมบูรณ์ ข้อมูลพรีคลินิกทำให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับการลดลงของเส้นเอ็น

●ขาดประสิทธิภาพในประชากรเป้าหมาย:ล้มเหลวในการแสดงผลประโยชน์การทำงานอย่างมีนัยสำคัญใน DMD Boys ทำให้เกิดคำถามเกี่ยวกับความแรงของมนุษย์

●ความเสี่ยงของแหล่งที่ไม่ได้รับการควบคุม:Ace-031 ใด ๆ ที่มีอยู่คือผลิตอย่างผิดกฎหมายในห้องปฏิบัติการใต้ดินที่ไม่มีการควบคุม (UGLs) ความบริสุทธิ์การฆ่าเชื้อสมาธิ (คือมันจริงหรือ1 มก.?) และเนื้อหาจริงไม่เป็นที่รู้จักและไม่ผ่านการทดสอบอย่างสมบูรณ์ ความเสี่ยงรวมถึงการติดเชื้อการปนเปื้อนของโลหะหนักการใช้ยาที่ไม่ถูกต้องและความไร้ประสิทธิภาพ

●การแบ่งแยกทางกฎหมาย:การครอบครองหรือการใช้งานโดยไม่ต้องมีใบสั่งยา (ซึ่งไม่มีอยู่จริง) เป็นสิ่งผิดกฎหมายในประเทศส่วนใหญ่

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ:มีไม่มีปริมาณที่ปลอดภัยหรือมีประสิทธิภาพหรือโปรโตคอลรอบสำหรับ ACE-031 ในการเพาะกายหรือการใช้งานนอกฉลากอื่น ๆข้อมูลด้านล่างขึ้นอยู่กับล้วนๆรายงานประวัติจากตลาดใต้ดินที่ไม่มีการควบคุมและควรดูด้วยความสงสัยอย่างมาก

●รายงานปริมาณ (เกร็ดเล็กเกร็ดน้อย):การสนทนาใต้ดินมักอ้างถึง1 มก.เป็นครั้งเดียว ความถี่ถูกถกเถียงกันตั้งแต่สัปดาห์ละครั้งจนถึงทุก ๆ 2-4 สัปดาห์พยายามที่จะปรับให้สอดคล้องกับครึ่งชีวิตที่ยาวนานปริมาณ 1 มก. น่าจะมาจากปริมาณการทดลองทางคลินิกในช่วงต้นสำหรับ DMD ซึ่งไม่ได้รับการปรับให้เหมาะสมสำหรับผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี

●การบริหาร:โดยทั่วไปจะบริหารผ่านใต้ผิวหนัง (subq)การฉีดคล้ายกับวิธีที่ได้รับในการทดลองทางคลินิก การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) นั้นถูกรายงานโดยเฉพาะอย่างยิ่ง แต่ก็ไม่มีข้อได้เปรียบที่พิสูจน์แล้ว

●ความยาวรอบ (การเก็งกำไร):วัฏจักรเรื่องเล็ก ๆ น้อย ๆ มีช่วงอย่างดุเดือด6 ถึง 16 สัปดาห์มักจะขึ้นอยู่กับความพร้อมใช้งานต้นทุนและความอดทนที่รับรู้ไม่มีพื้นฐานทางวิทยาศาสตร์สำหรับระยะเวลาเหล่านี้

●การซ้อน:มักจะซ้อนกับสารประกอบอื่น ๆ (SARMS, เปปไทด์, แม้แต่สเตียรอยด์), ลบล้างผลประโยชน์ HPTA ทางทฤษฎีและการรวมความเสี่ยงที่ไม่รู้จักและการโต้ตอบ

จากข้อมูลที่ จำกัด ที่มีอยู่จากการทดลองทางคลินิกของมนุษย์ใน DMDเทอร์มินัลครึ่งชีวิตของ ACE-031 ประมาณ 10 ถึง 14 วันครึ่งชีวิตที่ยาวนานนี้เกิดจากองค์ประกอบฟิวชั่น FC ซึ่งใช้ประโยชน์จากเส้นทางการรีไซเคิลตัวรับ FC (FCRN) ทารกแรกเกิด (FCRN) เพื่อป้องกันการย่อยสลายอย่างรวดเร็ว นี่คือเหตุผลที่การใช้ยาไม่บ่อยนัก (เช่นรายสัปดาห์หรือรายสัปดาห์) เป็นไปได้ในทางทฤษฎีอย่างไรก็ตามข้อมูลนี้มาจากประชากรผู้ป่วยที่เฉพาะเจาะจง (DMD Boys) และไม่ทราบความแปรปรวนของผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี

PCT แบบดั้งเดิม (การใช้ serms เช่น clomid/nolvadex หรือ HCG) ไม่จำเป็นหรือใช้ได้กับ ACE-031 เมื่อใช้เพียงอย่างเดียว

●เหตุผล:ACE-031 ไม่ได้โต้ตอบกับ HPTA มันไม่ได้ยับยั้งการผลิตฮอร์โมน Gonadotropin-releasing (GNRH), ฮอร์โมน luteinizing (LH), ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) หรือฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน การผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติควรไม่ได้รับผลกระทบ

●สิ่งที่อาจจำเป็น (แทนที่จะเป็น HPTA PCT):

○การตรวจสอบและกู้คืนจากผลข้างเคียง:การตรวจสอบอย่างระมัดระวังสำหรับความละเอียดของเลือดกำเดาไหล, telangiectasias และปัญหาหมากฝรั่ง ฝ่ายบริหารอาจต้องมีการดูแลทางการแพทย์

○เครื่องหมายสุขภาพ:งานเลือดที่ครอบคลุม (CBC, การทำงานของตับ/ไต, ไขมัน) เพื่อประเมินผลกระทบพื้นฐานใด ๆ

○การดูแลเอ็น/เอ็น:ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการบาดเจ็บเนื่องจากผลกระทบทางทฤษฎีต่อเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน เน้นการอุ่นเครื่องที่เหมาะสมหลีกเลี่ยงการยกสูงสุดและการบำบัด/prehab ที่เป็นเป้าหมาย

○การเพิ่มประสิทธิภาพเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติ:ในขณะที่ไม่ได้ระงับการสนับสนุนระดับธรรมชาติผ่านอาหารการนอนหลับการจัดการความเครียดและอาหารเสริมที่อาจเกิดขึ้น (วิตามินดี, สังกะสี, แมกนีเซียม) มักจะเป็นประโยชน์ในการโพสต์ขั้นตอนการฝึกอบรมที่เข้มข้น

●ข้อแม้ที่สำคัญ:หาก ACE-031 เรียงซ้อนกับสารประกอบยับยั้ง (SARMS, สเตียรอยด์) แล้ว A Aโปรโตคอล PCT มาตรฐานสำหรับสารประกอบเฉพาะเหล่านั้นมีความจำเป็นอย่างยิ่งเนื่องจากการปราบปรามมาจากตัวแทนอื่น ๆ ไม่ใช่ Ace-031 เอง

ชื่อการค้า	ACE-031, Ramatercept, Actriib-Igg1, ACVR2B/FC
คาน	1169766-01-1
มวลโมลาร์	1311.45
สูตร	C33H57N11O9
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การอนุมัติ	1 มก./ขวดผง lyophilized

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
โทรเลข: +86-15871669785

   

                                   

 

ACE-031 แสดงถึงแนวคิดทางวิทยาศาสตร์ที่น่าสนใจ: ปลดล็อคการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อโดยการยับยั้งตัวยับยั้งหลักของร่างกาย ประโยชน์ทางทฤษฎี - การเพิ่มขึ้นของมวลชนแบบไม่ติดมันอย่างมากโดยไม่ต้องใช้แอนโดรเจนหรือการปราบปราม HPTA - มีเสน่ห์อย่างปฏิเสธไม่ได้สำหรับนักเพาะกาย ครึ่งชีวิตที่ยาวนานเพิ่มความสะดวกสบาย อย่างไรก็ตามศักยภาพนี้ยังคงติดอยู่อย่างแน่นหนาภายในกรงของความเป็นจริงโดยสิ้นเชิง

การทดลองของมนุษย์เผยให้เห็นถึงความกังวลด้านความปลอดภัยที่สำคัญส่วนใหญ่กำเดาเลือดกำเดาไหลและการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือดรุนแรงพอที่จะหยุดการพัฒนา การขาดข้อมูลประสิทธิภาพอย่างสมบูรณ์ในมนุษย์ที่มีสุขภาพดีควบคู่ไปกับการขาดข้อมูลความปลอดภัยระยะยาวทั้งหมด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกี่ยวกับเอ็นกล้ามเนื้อหัวใจและเนื้อเยื่ออื่น ๆ ) ทำให้การใช้งานมีความเสี่ยงอย่างลึกซึ้ง ACE-031 ใด ๆ ที่มีอยู่ในปัจจุบันมีการผลิตอย่างผิดกฎหมายในห้องปฏิบัติการที่ไม่มีการควบคุมแนะนำอันตรายของการปนเปื้อนการใช้ยาที่ไม่ถูกต้องและความไร้ประสิทธิภาพที่สมบูรณ์

    

ป้ายกำกับยอดนิยม: Ace -031 1 mg สำหรับการเพาะกาย CAS: 1169766-01-1, China Ace -031 1 mg สำหรับการเพาะกาย CAS: 1169766-01-1 ผู้ผลิตซัพพลายเออร์โรงงานโรงงาน