Ace -031 1 MG Bodybuilding CAS: 1169766-01-1

ACE-031 คืออะไร?

ACE-031 (หรือที่เรียกว่า Actriib-FC) คือโปรตีนฟิวชั่น recombinant- มันรวมส่วนที่เฉพาะเจาะจงของตัวรับ Activin Type IIB (ACTRIIB) กับภูมิภาค FC ของ Immunoglobulin G (IgG) โมเลกุลที่ออกแบบมานี้ได้รับการออกแบบมาเพื่อทำหน้าที่เป็นตัวรับ "ล่อ" ที่ละลายน้ำได้

●กลไก:Actriib เป็นตัวรับที่พบบนพื้นผิวเซลล์กล้ามเนื้อ โดยปกติแล้วจะผูกโมเลกุลที่ส่งสัญญาณเช่นmyostatin(GDF-8), Activin A และ GDF-11 เมื่อแกนด์เหล่านี้ผูก Actriib พวกเขาจะกระตุ้นการส่งสัญญาณภายในเซลล์ (ส่วนใหญ่เป็นเส้นทาง Smad) ที่กระตือรือร้นยับยั้งการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อโครงร่าง(ยั่วยวน) และส่งเสริมเส้นทางการสลายของกล้ามเนื้อ

●ฟังก์ชั่นของ ACE-031:โดยการเลียนแบบโดเมนที่มีผลผูกพันนอกเซลล์ของ actriib และละลายได้ (ไหลเวียนในเลือด) ACE-031 ทำหน้าที่เป็นกับดักความสัมพันธ์สูง มันผูกแน่นกับ myostatin, activin A และ GDF-11ก่อนพวกเขาสามารถเข้าถึงและเปิดใช้งานตัวรับ actriib จริงบนเซลล์กล้ามเนื้อ อย่างมีประสิทธิภาพทำให้หน่วยงานกำกับดูแลเชิงลบเหล่านี้เป็นกลางยกเบรกตามธรรมชาติในการพัฒนากล้ามเนื้อ

●กลไกเป้าหมาย:ยับยั้ง myostatin และแกนด์ที่เกี่ยวข้องโดยตรงซึ่งเป็นเส้นทางที่แตกต่างจาก agonism ตัวรับแอนโดรเจน

●การออกแบบโปรตีนฟิวชั่น:ส่วน FC ขยายครึ่งชีวิตของโมเลกุลในการไหลเวียนอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับโดเมนตัวรับที่แยกได้เพียงอย่างเดียว

●เอฟเฟกต์ระบบ:การกระทำทั่วร่างกายอาจส่งผลกระทบต่อกล้ามเนื้อโครงร่างทั้งหมด

●ศักยภาพในการเพิ่มขึ้นของมวลไม่ได้โดยไม่มีผลกระทบแอนโดรเจน:ในทางทฤษฎีส่งเสริมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อโดยไม่มีผลข้างเคียงที่รุนแรง (สิวการสูญเสียเส้นผมเสียงลึกลงไป) หรือผลข้างเคียงของเอสโตรเจน (gynecomastia, การกักเก็บน้ำ) ที่เกี่ยวข้องกับสเตียรอยด์หรือ prohormones ไม่ควรระงับ HPTA เหมือน Androgens

●ผลการเผาผลาญที่อาจเกิดขึ้น:ข้อมูลพรีคลินิกแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงที่เป็นไปได้ในการเผาผลาญกลูโคสและความไวของอินซูลินเนื่องจากผลกระทบต่อกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อไขมัน

●สถานะการทดลอง: ACE-031 ที่สำคัญไม่เคยได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานของมนุษย์การพัฒนาของมัน (ส่วนใหญ่โดย Acceleron Pharma ที่ได้มาจาก Merck) ถูกหยุดในการทดลองทางคลินิกสำหรับโรคประสาทและกล้ามเนื้อ (เช่น Duchenne กล้ามเนื้อ dystrophy) เนื่องจากขาดประสิทธิภาพและ/หรือความกังวลด้านความปลอดภัยที่เพียงพอ การใช้งานในการเพาะกายนั้นมีการปิดฉลากการเก็งกำไรและขึ้นอยู่กับข้อมูลสัตว์ที่ จำกัด และรายงานประวัติ

นักเพาะกายเพียงคนเดียวที่ใช้ ACE-031 คือการเพิ่มประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญของมวลกล้ามเนื้อลีนและการลดเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกายเหตุผลคือ:

● hyperplasia/hypertrophy:โดยการลบเบรก myostatin เซลล์สารตั้งต้นของกล้ามเนื้อ (เซลล์ดาวเทียม) อาจเพิ่มขึ้นได้ง่ายขึ้น (hyperplasia) และเส้นใยกล้ามเนื้อที่มีอยู่อาจมีการเติบโตมากขึ้น (ยั่วยวน)

●ปรับปรุงคุณภาพของกล้ามเนื้อ:กำไรได้รับการทฤษฎีว่ามีความผันแปรและหนาแน่นเป็นพิเศษเนื่องจากกลไกหลีกเลี่ยงการกักเก็บน้ำ

●การสูญเสียไขมัน:การยับยั้ง Myostatin อาจส่งเสริมการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญอาหารซึ่งเป็นที่นิยมออกซิเดชั่นไขมันและเพิ่มสัดส่วนของมวลลีนซึ่งมีการเผาผลาญมากขึ้น

●รูปลักษณ์ "ยากขึ้น":การรวมกันของมวลลีนที่เพิ่มขึ้นและการสูญเสียไขมันที่อาจเกิดขึ้นอาจนำไปสู่ร่างกายที่หนาแน่นและกำหนดมากขึ้น

●ศักยภาพในการบำรุงรักษากล้ามเนื้อ:ในทางทฤษฎีสามารถช่วยรักษามวลกล้ามเนื้อในช่วงระยะเวลาที่ จำกัด แคลอรี่ (ตัด) หรือช่วงเวลาของการฝึกอบรมที่ลดลง

●การเพิ่มมวลกล้ามเนื้อลีนอย่างมีนัยสำคัญ:อาจเกินกำไรที่เห็นได้จาก AAS/SARMS แบบดั้งเดิมโดยเฉพาะอย่างยิ่งในแง่ของคุณภาพของกล้ามเนื้อ

●ลดเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกาย:ผ่านการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญและเพิ่มอัตราการเผาผลาญพื้นฐานจากกล้ามเนื้อเพิ่ม

●ไม่มีผลข้างเคียงของแอนโดรเจน:ไม่มีความเสี่ยงของการศีรษะล้านรูปแบบชายปัญหาต่อมลูกหมากหรือการทำให้เป็นไวรัสในผู้หญิงจากสารประกอบนี้เอง.

●ไม่มีผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจน:ไม่มีอะโรเมติกดังนั้นจึงไม่มีการกักเก็บน้ำ gynecomastia หรือเพิ่มความดันโลหิตจากฮอร์โมนเอสโตรเจน

●ไม่มีการปราบปราม HPTA โดยตรง:ไม่ควรยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติเช่นแอนโดรเจน (แม้ว่าผลกระทบทางอ้อมหรือการซ้อนจะทำให้สิ่งนี้ซับซ้อน)

●การปรับปรุงความหนาแน่นของกระดูกที่อาจเกิดขึ้น:การส่งสัญญาณ Actriib ยังส่งผลต่อกระดูก การยับยั้งอาจมีผลในเชิงบวกต่อความหนาแน่นของแร่กระดูก

●การปรับปรุงความไวของอินซูลินที่อาจเกิดขึ้น:เป็นประโยชน์สำหรับการแบ่งสารอาหาร

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ: ไม่มีปริมาณมนุษย์ที่ปลอดภัยหรือมีประสิทธิภาพสำหรับ ACE-031 สำหรับการเพาะกาย ต่อไปนี้ได้รับการคาดการณ์จากข้อมูลการทดลองทางคลินิกที่ไม่สมบูรณ์และหยุดการทดลองทางคลินิกและไม่ควรพิจารณาคำแนะนำ

●ปริมาณ (บริบท 1 มก.):ขวด 1 มก. แสดงถึงปริมาณการวิจัยที่น้อยมาก ในบริบทที่ จำกัด ของการใช้เพาะกายใต้ดิน/การทดลอง:

○การใช้ยามักจะเริ่มต่ำมาก (เช่น 0.1 มก. ถึง 0.3 มก.) เพื่อประเมินความอดทนของแต่ละบุคคลโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันที่อาจเกิดขึ้น

○รายงานช่วง "มีประสิทธิภาพ" ในวงกลมเล็ก ๆ น้อย ๆ แตกต่างกันอย่างดุเดือดมักอ้างถึงระหว่าง0.5 มก. ถึง 2 มก. ต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวจัดการรายสัปดาห์หรือสองสัปดาห์ ซึ่งหมายความว่าบุคคล 100 กก. อาจใช้ 50 มก. ถึง 200 มก. ต่อสัปดาห์ในทางทฤษฎี ขวดขนาด 1 มก. จึงเป็นส่วนเล็ก ๆ น้อย ๆ ของปริมาณสมมุติฐานเดียวสำหรับมนุษย์ที่เป็นผู้ใหญ่มันอาจเกี่ยวข้องกับการทดลองขนาดเล็กในรูปแบบสัตว์ขนาดเล็กมากหรือโปรโตคอลการวิจัยที่เจือจางสูงไม่ใช่การประยุกต์ใช้มนุษย์

●การบริหาร:สร้างขึ้นใหม่ในน้ำ bacteriostatic ที่ผ่านการฆ่าเชื้อและบริหารผ่านการฉีดใต้ผิวหนัง (subq) หรือการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) SUBQ มักจะเป็นที่ต้องการสำหรับการดูดซึมช้าลงและลดการระคายเคืองของไซต์

●ความยาวรอบ:รายงานเรื่องเล็ก ๆ น้อย ๆ แนะนำวัฏจักรตั้งแต่4 ถึง 12 สัปดาห์รอบที่ยาวขึ้นเพิ่มความเสี่ยงในการพัฒนาแอนติบอดีที่เป็นกลาง (ดู PTC ด้านล่าง) เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนานผลกระทบอาจคงอยู่เป็นเวลาหลายสัปดาห์หลังจากปริมาณครั้งสุดท้าย

●ความถี่:โดยทั่วไปแล้วสัปดาห์ละครั้งหรือทุก ๆ สองสัปดาห์เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

ครึ่งชีวิตของ Ace-031 เป็นหนึ่งในคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่กำหนดซึ่งเป็นผลมาจากองค์ประกอบ FC Fusion

●ครึ่งชีวิตโดยประมาณ:จากการศึกษาพรีคลินิก (ลิง) และข้อมูลการทดลองของมนุษย์ที่ จำกัด เทอร์มินัลครึ่งชีวิตของ ACE-031 อยู่ที่ประมาณ10 ถึง 14 วัน

●ผลกระทบ:ครึ่งชีวิตที่ยาวนานนี้หมายถึง:

○ความถี่ในการใช้ยาอาจลดลง (รายสัปดาห์หรือรายปักษ์)

○ความเข้มข้นของสถานะคงที่ใช้เวลาหลายสัปดาห์ในการบรรลุผล

○เอฟเฟกต์ (ทั้งที่ต้องการและไม่พึงประสงค์) ยังคงมีอยู่อย่างมีนัยสำคัญเกินกว่าการฉีดครั้งสุดท้าย

○ต้องมีการวางแผนอย่างรอบคอบเกี่ยวกับความยาวของวัฏจักรและการตรวจสอบหลังวัฏจักร

PTC สำหรับ ACE-031 นั้นแตกต่างจากการบำบัดแบบโพสต์วัฏจักร (PCT) โดยพื้นฐานที่ใช้หลังจากแอนโดรเจนวัฏจักร เนื่องจาก ACE-031 ไม่ได้ยับยั้ง HPTA, SERM แบบดั้งเดิม (เช่น tamoxifen/clomid) หรือ HCG เป็นไม่ระบุเพื่อรีสตาร์ทการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน

●ข้อกังวล PTC หลัก: ภูมิคุ้มกันACE-031 เป็นโปรตีนต่างประเทศ (แม้จะมีลำดับของมนุษย์) ร่างกายสามารถรับรู้ได้ว่าเป็นแอนติเจนและพัฒนาการทำให้เป็นกลางแอนติบอดี (NABs).

○ผลที่ตามมาของ NABs:แอนติบอดีเหล่านี้ผูกกับ ACE-031 ทำให้มันไม่ได้ผล พวกเขาอาจทำปฏิกิริยาข้ามกับร่างกายเป็นเจ้าของActriib หรือโปรตีนที่เกี่ยวข้องอาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนภูมิต้านทานผิดปกติอย่างรุนแรงนี่เป็นข้อกังวลที่สำคัญในการทดลองทางคลินิก

○ปัจจัยเสี่ยง:ปริมาณที่สูงขึ้นการใช้ยาบ่อยขึ้นระยะเวลารอบที่ยาวขึ้นและความบกพร่องทางพันธุกรรมของแต่ละบุคคลเพิ่มความเสี่ยงด้านภูมิคุ้มกัน

●กลยุทธ์ PTC:

○การตรวจสอบ:การตรวจเลือดเป็นประจำหากเข้าถึงได้ในการตรวจจับสัญญาณเริ่มต้นของการตอบสนองทางภูมิคุ้มกัน (เช่นเครื่องหมายการอักเสบ) นั้นมีความรอบคอบ แต่การตรวจจับ NABs นั้นซับซ้อนโดยเฉพาะ

○การออกแบบรอบ:การ จำกัด ระยะเวลารอบ (เช่น 6-8 สัปดาห์สูงสุด) และการหลีกเลี่ยงการจ่ายเงินซ้ำบ่อยครั้งเป็นกลยุทธ์หลักในการลดการพัฒนาแอนติบอดี

○เวลาปิด:เวลาปิดอย่างมีนัยสำคัญ (หลายเดือนอาจเป็นปีหรือมากกว่า) ระหว่างรอบควรแนะนำอย่างยิ่งเพื่อให้ titers แอนติบอดีที่มีศักยภาพลดลง การให้ยาอีกครั้งเร็วเกินไปจะเพิ่มความเสี่ยงของการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันอย่างรวดเร็วและรุนแรง

○ไม่มีทางเภสัชวิทยา "PCT":ไม่มีโปรโตคอลยาที่รู้จักกันเพื่อป้องกันหรือย้อนกลับภูมิคุ้มกันของ ACE-031 การจัดการเป็นการป้องกันทั้งหมดผ่านการใช้อย่างระมัดระวัง

○การตรวจสอบสุขภาพ:การเฝ้าระวังสัญญาณของปัญหาภูมิต้านทานผิดปกติ (ความเหนื่อยล้าที่ไม่ได้อธิบายอาการปวดข้อ, ผื่น, ไข้) ในระหว่างและนานหลังจากรอบเป็นสิ่งจำเป็น

●ขาดข้อมูลความปลอดภัยของมนุษย์:ความเสี่ยงที่ลึกซึ้งที่สุด การทดลองของมนุษย์หยุดชะงัก ผลกระทบระยะยาวในบุคคลที่มีสุขภาพไม่เป็นที่รู้จักอย่างสมบูรณ์

●ภูมิคุ้มกันและภูมิต้านทานผิดปกติ:ตามรายละเอียดข้างต้นความเสี่ยงของการทำให้เป็นกลางแอนติบอดีและความผิดปกติของภูมิต้านทานผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นนั้นร้ายแรงและคาดเดาไม่ได้

●ผลกระทบทางชีวภาพที่ไม่ได้ตั้งใจ:การยับยั้ง Activin A และ GDF-11 อาจมีผลที่ไม่คาดฝัน Activin A มีบทบาทในการทำซ้ำการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันและการรักษาแผล GDF-11 มีบทบาทที่ซับซ้อนและขึ้นอยู่กับบริบทในสภาวะสมดุลและเนื้อเยื่อ

●ผลการเต้นของหัวใจ:การยับยั้ง Myostatin ได้แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่หลากหลายต่อหัวใจในแบบจำลองสัตว์ตั้งแต่การยั่วยวนที่อาจเป็นประโยชน์ไปจนถึงการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยา ไม่ทราบความปลอดภัยของการเต้นของหัวใจของมนุษย์

●ความอ่อนแอของเอ็นและเอ็น:การเจริญเติบโตของกล้ามเนื้ออย่างรวดเร็วโดยไม่ต้องเสริมความแข็งแกร่งของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันสามารถในทางทฤษฎีเพิ่มความเสี่ยงต่อการบาดเจ็บ ผลโดยตรงของการยับยั้ง myostatin ต่อเอ็น/เอ็นนั้นซับซ้อน

●ความบริสุทธิ์และการจัดหา:ได้รับเฉพาะผ่านช่องทางเคมีการวิจัยที่ไม่มีการควบคุมเพิ่มความเสี่ยงของการปนเปื้อนการใช้ยาที่ไม่ถูกต้องการติดฉลากหรือการฉ้อโกงที่สมบูรณ์

●สถานะทางกฎหมาย:ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานทางการแพทย์ใด ๆ การครอบครองหรือการกระจายโดยไม่มีใบอนุญาตที่เหมาะสมถือเป็นสิ่งผิดกฎหมายในเขตอำนาจศาลส่วนใหญ่

●ค่าใช้จ่าย:มีราคาแพงมากต่อมิลลิกรัมโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาถึงปริมาณ mg/kg ที่อาจสูง

ชื่อการค้า	ACE-031, Ramatercept, Actriib-Igg1, ACVR2B/FC
คาน	1169766-01-1
มวลโมลาร์	1311.45
สูตร	C33H57N11O9
ความบริสุทธิ์	สูงกว่า 98%
การอนุมัติ	1 มก./ขวดผง lyophilized

 

 

ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อเรา

อีเมล: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
โทรเลข: +86-15871669785

   

                                   

 

ACE-031 (ACTRIIB-FC) ดำเนินการตามหลักการทางชีวภาพที่น่าสนใจ-ยกเบรก myostatin เพื่อปลดปล่อยศักยภาพการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อ กลไกของมันแสดงให้เห็นถึงประโยชน์เช่นการเพิ่มขึ้นของมวลไม่ติดมันโดยไม่ต้องมีผลข้างเคียงของแอนโดรเจน/เอสโตรเจน

ป้ายกำกับยอดนิยม: Ace -031 1 MG Bodybuilding CAS: 1169766-01-1, China Ace -031 1 MG Bodybuilding CAS: 1169766-01-1 ผู้ผลิตซัพพลายเออร์โรงงานโรงงาน