ทาดาลาฟิลเป็นตัวยับยั้งแบบเลือกกลับได้ของ Cyclic guanosine monophosphate specific Phosphodiesterase 5 (PDE5) เมื่อการกระตุ้นทางเพศนำไปสู่การปล่อยไนตริกออกไซด์เฉพาะที่ PDE5 จะถูกยับยั้งโดยทาดาลาฟิล ซึ่งจะเพิ่มระดับ cGMP ในฟองน้ำองคชาติ ซึ่งนำไปสู่การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบ การไหลเวียนของเลือดเข้าสู่เนื้อเยื่อองคชาต และการแข็งตัว หากไม่มีการกระตุ้นทางเพศ ยาอาจไม่สามารถออกฤทธิ์ได้






